【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-43-2-2.pdf

1、 西药执业药师药学专业知识(一)-43-2-2(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：3，score:20 分)【A】格列喹酮 【B】格列美脲 【C】瑞格列奈 【D】那格列奈 【E】吡格列酮【score:5 分】(1).属于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，临床使用 S(+)-异构体的降血糖药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).属于 D-苯丙氨酸衍生物，毒性低，临床使用R(-)-左旋体的降血糖药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 苯丙氨酸属于氨基酸，氨基酸是

2、指一个碳原子上同时带有氨基和羧基的化合物。瑞格列奈结构式为，虚线框 1 内的结构为氨甲酰甲基，虚线框 2 内的结构为苯甲酸结构；那格列奈结构式为：，虚线框内结构为 D-苯丙氨酸。A B C D E【score:10 分】(1).属于碳青霉烯类的-内酰胺类抗生素是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).属于单环-内酰胺类的抗生素是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).具有-内酰胺环并氢化噻唑环的抗生素是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：

3、(4).具有-内酰胺环并部分氢化噻嗪环的抗生素是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 氨曲南结构中只有一个-内酰胺环；青霉素类药物是-内酰胺环与五元的氢化噻唑环稠合；头孢菌素类药物是-内酰胺环与六元的部分氢化噻嗪环稠合；亚胺培南与青霉素类母核区别在于五元噻唑环的 S 原子被 C 原子取代，并多了双键，属于碳青霉烯类。【A】舒巴坦 【B】亚胺培南 【C】氨曲南 【D】丙磺舒 【E】头孢氨苄【score:5 分】(1).能够抑制-内酰胺酶，与青霉素合用可以起到抗菌增效作用的药物是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【

4、D】【E】本题思路：(2).能够降低青霉素的排泄速度，合用可延长青霉素药效的药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸是-内酰胺酶抑制剂，与青霉素类药物、头孢菌素类药物合用时，保护药物不被该酶破坏分解，药效提高。丙磺舒与青霉素是在肾小管处存在竞争性分泌，使得青霉素排泄减少，血药浓度提高，药效增强。二、多项选择题(总题数：17，score:42.50)1.按照生理或药理作用，甾体激素类药物分为【score:2.50】【A】雄激素及蛋白同化激素【此项为本题正确答案】【B】雌激素【此项为本题正确答案】【C】孕激素【此项

5、为本题正确答案】【D】降糖激素 【E】肾上腺糖皮质激素【此项为本题正确答案】本题思路：解析 按照结构分为雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷；按照生理及药理作用分为四类，即具有雄甾烷结构的雄激素及蛋白同化激素(个别药物经改造不再具有雄甾烷结构，如苯丙酸诺龙)、具有雌甾烷结构的雌激素、具有孕甾烷结构的肾上腺糖皮质激素和孕激素(个别药物经结构改造不再具有孕甾烷结构，如炔诺酮、左炔诺孕酮)。2.在氢化可的松的 9 位引入氟原子，药物的抗炎活性增强，具有该结构特征的药物包括【score:2.50】【A】氢化泼尼松 【B】地塞米松【此项为本题正确答案】【C】倍他米松【此项为本题正确答案】【D】曲安西龙【此项为本题正确

6、答案】【E】曲安奈德【此项为本题正确答案】本题思路：解析 9 位引入 F，抗炎活性增加，但水钠潴留副作用也增大。B、C、D、E 四个药物均引入了 F，但为了降低副作用，在 16 位引入甲基、缩酮结构，可以抵消氟原子带来的水钠潴留副作用。3.为改善糖皮质激素的药效或毒副作用，对氢化可的松的结构改造的方法包括【score:2.50】【A】1，2 位引入双键【此项为本题正确答案】【B】6 位引入 F 原子【此项为本题正确答案】【C】9 位引入 F 原子【此项为本题正确答案】【D】16 位引入甲基或缩酮【此项为本题正确答案】【E】21 位羟基成酯【此项为本题正确答案】本题思路：解析 1，2 位双键的引

7、入改变了药物的构象，可以增强药物与受体的亲和力。6 位引入F，药物代谢更加稳定。9 位引入 F，可以增强 11-羟基的离子化程度。16 位引入甲基、缩酮，可以抵消 F 原子带来的水钠潴留副作用。21 位羟基成酯，药效提高，作用时间延长。4.地塞米松是在氢化可的松结构上改造得到的糖皮质激素类药物，结构式如下，它是在氢化可的松结构基础上引入了【score:2.50】【A】1，2 位双键【此项为本题正确答案】【B】6-氟原子 【C】9-氟原子【此项为本题正确答案】【D】16-甲基【此项为本题正确答案】【E】11-酮 本题思路：解析 根据结构式，1，2 位具有双键，9 位具有氟原子，16 位具有甲基。

8、5.对雌二醇进行结构改造的目的包括【score:2.50】【A】延长药效【此项为本题正确答案】【B】可以注射 【C】可以口服【此项为本题正确答案】【D】增强蛋白同化作用 【E】耐酸【此项为本题正确答案】本题思路：解析 雌二醇具有较强的生物活性，其缺点是口服不耐酸，容易被分解破坏，而且作用时间短。对其结构改造目的一是为了延长药效，二是提高耐酸性能，可以口服。6.具有乙炔基，能够耐酸，口服有效的雌激素药物有 A B C D E 【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 乙炔基是碳碳三键，表观上看就是两个碳原子之间用三条线相连，

9、即-CCH。7.为了延长雌二醇的药效，对其进行结构改造的方法有【score:2.50】【A】3 位羟基成醚【此项为本题正确答案】【B】9 位引入氟原子 【C】17 位引入乙炔基 【D】17 位羟基成酯【此项为本题正确答案】【E】3 位羟基成酯【此项为本题正确答案】本题思路：解析 雌二醇作用时间短，成酯或成醚后可以提高脂溶性，溶解在植物油中肌内注射给药，酯类药物在体内慢慢水解，可以延长药效。其结构中的 3 位和 17 位具有羟基，经成酯或成醚得到的药物有苯甲酸雌二醇(3 位成苯甲酸酯)、戊酸雌二醇(17位羟基成戊酸酯)、尼尔雌醇(3 位羟基成环戊醚)。8.具有孕激素活性的药物有【score:2.

10、50】【A】醋酸甲地孕酮【此项为本题正确答案】【B】炔雌醇 【C】炔诺酮【此项为本题正确答案】【D】雌二醇 【E】氢化可的松 本题思路：解析 醋酸甲地孕酮是在黄体酮结构上改造得到的具有孕激素活性药物。炔诺酮是在去甲睾酮基础上改造得到的具有孕激素活性的药物。9.对睾酮结构改造的目的主要有【score:2.50】【A】可以口服【此项为本题正确答案】【B】降低水钠潴留副作用 【C】延长药效【此项为本题正确答案】【D】增强抗炎作用 【E】降低雄性化副作用，增强蛋白同化作用【此项为本题正确答案】本题思路：解析 雄激素具有维持男性第二性征、促进男性性器官发育的功能，也具有蛋白同化作用，促进蛋白质的合成。蛋

11、白同化激素可用于治疗一些消耗性疾病或蛋白合成能力差的相关疾病，但其雄性化 作用就成了副作用，尤其对于女性。所以，对睾酮进行结构改造，寻找蛋白同化激素，需要尽可能降低雄性化副作用。睾酮口服后在胃肠道被分解破坏，口服效果差，对其结构改造的目的之一就是提高其稳定性，可以口服，采用的结构改造方法是在 17 位引入甲基，提高空间位阻效应，使其稳定性提高。睾酮作用时间短，所以结构改造的目的也包括延长药效，将其 17 位羟基制成酯，提高脂溶性，作用增强，作用时间延长。10.具有孕甾烷母核的药物有 A B C D E 【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】

12、【E】本题思路：解析 孕甾烷母核结构为：，与雌甾烷、雄甾烷母核区别是同时具有 18-甲基，19-甲基，20，21-乙基。孕激素和糖皮质激素一般都是孕甾烷母核，但 D 选项(炔诺酮结构式)因为去除了 19位角甲基，所以虽然是孕激素，但不是孕甾烷母核，属于睾酮衍生物。11.属于雌激素类药物的是 A B C D E 【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 雌激素类药物都具有雌甾烷结构，雌甾烷母核为，特征是无 19-甲基，雌激素药物是在雌甾烷结构基础上，A 环芳香化为苯环。根据雌激素药物的这些结构特征，B、C 选项药物属于雌激素

13、类药物。12.对 K+-ATP 通道具有“快开”和“快闭”作用，起效快，作用时间短，餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”的降血糖药物有【score:2.50】【A】格列喹酮 【B】格列美脲 【C】瑞格列奈【此项为本题正确答案】【D】那格列奈【此项为本题正确答案】【E】吡格列酮 本题思路：解析 非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂也叫餐时血糖调节剂，名字带有“格列奈”词根。13.有关二甲双胍的叙述，正确的有【score:2.50】【A】强碱性药物【此项为本题正确答案】【B】属于胰岛素增敏剂【此项为本题正确答案】【C】肾功能损害者禁用【此项为本题正确答案】【D】大部分经代

14、谢后排出体外 【E】血浆蛋白结合率高 本题思路：解析 二甲双胍属于胰岛素增敏剂，含有多个 N 原子，碱性强，水溶性大，所以可以直接随尿液排出体外，对肾脏毒性大。该药与血浆蛋白结合率低。14.属于胰岛素增敏剂的药物有【score:2.50】【A】二甲双胍【此项为本题正确答案】【B】伏格列波糖 【C】瑞格列奈 【D】那格列奈 【E】吡格列酮【此项为本题正确答案】本题思路：解析 胰岛素增敏剂有 2 种，一种是双胍类，如 A 选项药物，一种是噻唑烷二酮类，如 E 选项药物。15.属于胰岛素分泌促进剂的药物有【score:2.50】【A】格列吡嗪【此项为本题正确答案】【B】罗格列酮 【C】瑞格列奈【此项

15、为本题正确答案】【D】那格列奈【此项为本题正确答案】【E】二甲双胍 本题思路：解析 胰岛素分泌促进剂有 2 种，一种是磺酰脲类药物，如 A 选项，一种是非磺酰脲类药物。如 C、D 选项药物。16.双膦酸盐类药物的特点有【score:2.50】【A】口服吸收差，需空腹服药，且保持站位30min，大量饮水【此项为本题正确答案】【B】容易与钙或其他多价金属形成化合物成复合物【此项为本题正确答案】【C】不在体内代谢，原形从尿排出【此项为本题正确答案】【D】对骨的羟磷灰石具高亲和力，抑制破骨细胞的骨吸收【此项为本题正确答案】【E】口服吸收后，大约 50%的吸收剂量沉积在骨组织中【此项为本题正确答案】本题

16、思路：解析 双膦酸盐属于盐类药物，穿透胃肠道黏膜能力差，所以口服吸收差；盐类药物水溶性大，无需代谢直接随尿液排泄；食物影响其吸收，需空腹服药；该类药物对食管刺激性大，站位服药，以防平躺造成药物停留在食管，且需大量饮水冲刷食道和平衡渗透压；容易与金属离子络合，所以服药前后禁止高钙饮食；其主要药理作用是抑制破骨细胞的重吸收，吸收好，有一半药物聚集在骨组织。17.促进钙吸收，可用于治疗骨质疏松的药物有【score:2.50】【A】依替膦酸二钠 【B】阿仑膦酸钠 【C】骨化三醇【此项为本题正确答案】【D】阿法骨化醇【此项为本题正确答案】【E】维生素 D3【此项为本题正确答案】本题思路：解析 双膦酸盐和

17、维生素 D 族及其衍生物均用于治疗骨质疏松，但双膦酸盐是抑制破骨细胞的吸收，而维生素 D 及其衍生物是促进钙吸收。三、最佳选择题(总题数：15，score:37.50)18.青霉素类药物的抗菌活性必需基团是【score:2.50】【A】大环内酯结构 【B】氨基糖苷结构 【C】酰胺侧链 【D】-内酰胺环【此项为本题正确答案】【E】氢化并四苯 本题思路：解析-内酰胺类抗生素的药效团(必需基团)是-内酰胺环，青霉素是-内酰胺环并氢化噻唑环，所以其药效团是-内酰胺环或者-内酰胺环并氢化噻唑环。19.属于单环-内酰胺类的抗生素是【score:2.50】【A】氨苄西林 【B】头孢曲松 【C】舒巴坦 【D】

18、美罗培南 【E】氨曲南【此项为本题正确答案】本题思路：解析 舒巴坦属于青霉烷砜类。美罗培南属于碳青霉烯类，氨曲南属于单环-内酰胺类。20.青霉素类药物母核结构的手性碳原子构型是【score:2.50】【A】2S，5R，6R【此项为本题正确答案】【B】2S，5R，6S 【C】5R，6R 【D】6R，7R 【E】2S，6R，7R 本题思路：解析 青霉素母核-内酰胺环并氢化噻唑环上一共有 3 个手性碳原子，分别是 2S，5R，6R；头孢菌素类药物母核-内酰胺环并氢化噻嗪环上有 2 个手性碳原子，分别是 6R，7R，其 2 位碳原子上因为存在双键而不再是手性碳原子。21.有关青霉素类药物引起过敏的原因

19、，叙述错误的是【score:2.50】【A】生物合成青霉素时，产生的杂质蛋白是过敏原 【B】生产、贮存青霉素类药物时，产生的青霉噻唑高聚物是过敏原 【C】青霉素本身是过敏原【此项为本题正确答案】【D】该类药物存在交叉过敏 【E】产品质量与过敏相关 本题思路：解析 青霉素引起过敏与青霉素本身无关，主要是由产品中的杂质引起的，过敏原包括杂质蛋白、青霉噻唑高聚物。其中杂质蛋白是生物法生产时由细菌分解产生的，青霉噻唑高聚物是化学法生产或贮存时青霉素分解产生的。该类药物有交叉过敏。22.吡嗪酰胺含有吡嗪环和酰胺基团，据此推测其化学结构式为 A B C D E 【score:2.50】【A】【此项为本题正

20、确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 吡嗪环为含有 2 个 N 原子六元环，2 个氮原子处于对位关系。处于邻位的为哒嗪环，处于间位的为嘧啶环，只含有一个 N 原子的六元环为吡啶环。23.对青霉素进行结构改造，提高其耐酶特点，所采用的化学改造方法是 A6 位引入氨基 B6 位引入空间位阻大的苯基异 唑基 C6 位引入苯氧基 D6 位引入对羟基苯环 E2 位羧酸成酯 【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 3-苯基-5-甲基异嗯唑基具有较大的体积，产生的空间位阻效应保护了-内酰胺环不被酶分解破坏，耐酶，同时也耐酸。24.异烟肼具有较强的

21、肝毒性，引起这一毒性的主要物质是【score:2.50】【A】异烟肼 【B】异烟酸 【C】乙酰肼【此项为本题正确答案】【D】吡啶 【E】氨气 本题思路：解析 异烟肼代谢可产生异烟酸、肼、乙酰肼等，其中的乙酰肼具有肝毒性。25.对铜绿假单胞菌有效的青霉素类药物是【score:2.50】【A】青霉素 【B】阿莫西林 【C】氨苄西林 【D】哌拉西林【此项为本题正确答案】【E】青霉素 V 本题思路：解析 在青霉素 6 位引入哌嗪二酮环，可以显著扩大抗菌谱，对铜绿假单胞菌有效。哌拉西林含有哌嗪二酮环。26.头孢菌素类药物的药效团是 A-内酰胺环并氢化噻唑环 B-内酰胺环并氢化噻嗪环 C-内酰胺环并异 唑

22、环 D-内酰胺环并吡咯环 E-内酰胺环并氢化吡啶环 【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 A 是青霉素类药物的母核；B 是头孢菌素类药物母核；C 是克拉维酸的母核；D 是亚胺培南的母核。27.临床使用的是阿米卡星的哪一种异构体【score:2.50】【A】D-(-)【B】L-(+)【C】D-(+)【D】L-(-)【此项为本题正确答案】【E】DL-()本题思路：解析 阿米卡星的侧链是 L-(-)-氨基羟丁酰基，所以药物是 L 构型左旋体。D-(+)-侧链活性弱，未被使用。L-(-)-异构体是 DL-()-混旋体活性的 2 倍。28.去除四环素

23、的 C-6 位甲基和 C-6 位羟基，使其对酸的稳定性增加，得到长效、速效、高效的四环素类药物是【score:2.50】【A】土霉素 【B】四环素 【C】多西环素 【D】美他环素 【E】米诺环素【此项为本题正确答案】本题思路：解析 四环素的 6 位是造成结构不稳定的主要基团，将 6 位羟基和甲基都除去，并在 7 位引入二甲氨基，得到米诺环素，具有长效、速效、高效特点。29.将土霉素 6 位羟基除去，稳定性提高的药物是【score:2.50】【A】土霉素 【B】四环素 【C】多西环素【此项为本题正确答案】【D】美他环素 【E】米诺环素 本题思路：解析 多西环素是在土霉素结构上去掉了 6-OH。3

24、0.1，8 位以氧原子环合形成吗啉环，结构中具有手性中心，药用左旋体的是 A B C D E 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 吗啉环是 O 原子和 N 原子环合而成的六元环，O 和 N 是对位关系。左氧氟沙星吗啉环上具有一个手性碳原子，药用左旋体。C 选项洛美沙 星的哌嗪环上有一个手性中心，但结构中没有吗啉环。31.有关磺胺嘧啶的构效关系，叙述错误的是【score:2.50】【A】对氨基苯磺酰胺是产生药效的必需结构 【B】芳氨基上的取代基对抑菌活性影响较大，必须在体内能代谢为游离氨基才有效 【C】N-单取代可以增强抗菌活性，尤以杂环取代效果最佳；双取代则一般活性丧失 【D】酸性解离常数与抑菌活性有关，pKa 在 6.57.0 时活性最强 【E】3 位羧酸和 4 位羰基是造成体内钙离子流失的主要原因【此项为本题正确答案】本题思路：解析 磺胺类药物结构中不具有 3 位羧酸和 4 位羰基。32.异烟肼结构中具有未取代的酰肼结构，据此推测，正确的结构式是 A B C D E 【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 肼基为-NH-NH-，酰基为 C=O，未取代是指该基团上只有氢原子，不再有其他基团。