医学考试-药物代谢-1.pdf

1、 药物代谢-1(总分：50 分，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：50，score:50 分)1.通常，吸收的药物在体内会经过代谢，形成代谢物后在排出体外，但对于一些水溶性异常高的药物，它们在体内完全不代谢，而以原形从体内排出，例如 A氯丙嗪 B庆大霉素 C非那西丁 D水杨酸 E百浪多息 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：2.导致药物代谢酶活性降低的情况是 A服用酶抑制剂 B高蛋白饮食 C高脂肪饮食 D禁食 E气候变动 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：3.药物在体内发生化学结构上的变

2、化，该过程是 A吸收 B分布 C代谢 D排泄 E转运 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：4.连续服用药物及其药物代谢酶诱导剂，会使得其血浆中药物浓度 A无变化 B逐渐升高 C逐渐降低 D先升高后降低 E先降低后升高 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：5.对于药物在消化道内的代谢，其中在消化道壁主要进行药物的 A氧化反应 B还原反应 C结合反应 D水解反应 E分解反应 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：6.肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加 4

3、 倍，是因为 A肝硬化病人由于肝功能障碍，抑制了肝糖元的合成 B肝硬化病人由于肝功能障碍，使得身体排泄能力下降 C肝硬化病人由于肝功能障碍，使得食物消化遇到障碍 D肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现上升 E肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现下降 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：7.苯丙胺氧化生成苯基丙酮反应的催化酶为 A单胺氧化酶 B磺酸化酶 C环氧水合酶 DUDP-葡糖醛酸基转移酶 E醇醛脱氢酶 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：8.药物在消化道的代谢也是相当普遍的，

4、其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程，它的代谢反应类型主要是 A氧化反应 B还原反应 C结合反应 D水解反应 E分解反应 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：9.临床上用安体舒通治疗洋地黄毒苷、巴比妥类药的中毒，是由于 A安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的药效活性 B安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的排除 C安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的代谢酶活性 D安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的消化道内的吸收 E安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的向周围组织的分布 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】

5、本题思路：10.药物代谢通常分为两相反应，即第一相反应和第二相反应，属于第二相反应的是 A氧化反应 B还原反应 C结合反应 D水解反应 E分解反应 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：11.能够形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团 A-OH B-Mn2 C-SH D-COOH E-CH 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：12.酒精或乙醇在吸收入体循环后，在药酶的作用下生成极性更强的代谢物，以排出体外，其中的主要药物代谢酶是 A细胞色素 P-450 B磺酸化酶 C环氧水合酶 DUDP-葡糖醛酸

6、基转移酶 E醇醛脱氢酶 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：13.能够形成醚型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团 A-OH B-NH2 C-SH D-COOH E-CH 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：14.硫酸结合反应的活性供体为 A由硫酸根离子和三磷酸腺苷(ATP)反应生成3-三磷酸腺苷-5-磷酸硫酸酯 B尿核苷二磷酸葡萄糖醛酸 C乙酰辅酶 A D蛋氨酸 E甘氨酸 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：15.在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶

7、的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合 AFick 扩散方程 BMichaelis-menten 方程 CHanderson-Hasselbalch 方程 DHiguchi 方程 ERitger-Peppas 方程 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：16.新生儿对氯霉素很敏感，容易引起中毒，是因为 A氯霉素本身的毒性 B氯霉素抑制了肝脏代谢酶的活性，导致氯霉素的体内代谢受到抑制 C新生儿的 UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很低，导致氯霉素的体内代谢受到抑制 D氯霉素促进了肝脏代谢酶的活性，促进了氯霉素的体内代谢 E新生儿的

8、 UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很高，促进了氯霉素的体内代谢 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：17.多巴胺是治疗帕金森病的首选药物，但多巴胺很难通过血脑屏障进入脑内，故制备成其前体药物左旋多巴。左旋多巴不仅被脑内的脱羧酶脱羧，也能被消化道、肝中存在的脱羧酶脱羧转变为多巴胺。左旋多巴的肠肝首过效应比较强。实验证明，存在于肠道壁内的脱羧酶是左旋多巴产生首过效应的主要原因之一，而且脱羧酶的活性在小肠回肠末部最高，而左旋多巴的主要吸收部位在十二直肠，同时这种脱羧酶有饱和现象。为此我们最好设计成 A分散片 B在胃中漂浮的胃漂浮片 C在十二直肠快速释放的

9、肠溶性泡腾片 D缓释片 E速释片 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：18.药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应，这些酶系统称为药酶。参与第 1 相反应的药酶主要是 A细胞色素 P-450 B磺酸化酶 C环氧水合酶 DUDP-葡糖醛酸基转移酶 E谷胱甘肽-S转移酶 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：19.硫酸结合反应的催化酶为 A细胞色素 P-450 B磺酸转移酶 C环氧水合酶 DUDP-葡糖醛酸基转移酶 E醇醛脱氢酶 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题

10、思路：20.水合氯醛在体内代谢成三氯乙醇，其反应催化酶为 A细胞色素 P-450 B还原化酶 C环氧水合酶 D乙酰化转移酶 E单胺氧化酶 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：21.多巴胺和其代谢抑制剂甲基多巴肼(10：1)的复方片剂，与单方多巴胺相比，单剂量给药后左旋多巴的血药浓度峰值增加 710 倍，消除半衰期也显著延长，而同时血浆中的多巴胺浓度却相反，比单独给药后的血浆浓度显著减少。这是因为 A多巴胺脱羧酶抑制剂不能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用 B多巴胺脱羧酶抑制剂能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用 C多巴胺脱羧酶抑制剂促进了多巴胺的小肠吸收

11、 D多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在小肠的生物转化 E多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在体内的生物转化 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：22.肌注氯霉素后给予环己烯巴比妥时，环己烯巴比妥催眠作用的时间随着氯霉素剂量的增加而延长，是因为 A氯霉素抑制了环己烯巴比妥代谢酶的活性 B氯霉素诱导了环己烯巴比妥代谢酶的活性 C氯霉素促进了环己烯巴比妥的吸收 D氯霉素抑制了环己烯巴比妥的排泄 E环己烯巴比妥本身的原因 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：23.普萘洛尔在人体中有 4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸二个

12、主要代谢物，后者没有药理作用，前者与普萘洛尔有同样的药理作用。当普萘洛尔静脉注射时，血液中没发现 4-羟基普萘洛尔，而口服时却在血中检测到几乎相同浓度的普萘洛尔和 4-羟基普萘洛尔，这主要因为 A普萘洛尔有首过现象 B普萘洛尔有肠肝循环 C普萘洛尔代谢有饱和性 D普萘洛尔代谢酶有酶诱导和酶抑制现象 E普萘洛尔代谢受饮食影响 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：24.主要发生还原反应的药物有 A非那西丁 B巴比妥 C安替比林 D水合氯醛 E硫喷妥钠 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：25.参与第一相

13、氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于 A血浆 B微粒体 C线粒体 D溶酶体 E细胞浆 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：26.能够形成 N 型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团 A-OH B-NH2 C-SH D-COOH E-CH 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：27.给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异，主要相关因素为 A有无首过现象 B有无肠肝循环 C有五个体差异 D有无酶诱导和酶抑制现象 E有无饮食因素 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路

14、：28.关于前体药物概念描述正确的是 A本身非药理活性 B本身有药理活性 C本身极性大 D本身亲脂性 E本身稳定性好 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：29.硝酸甘油有强的首过效应，对于药物制剂设计的建议是 A设计成缓释制剂 B设计成控释制剂 C设计成定位释药制剂 D设计成口腔给药 E设计成肠溶制剂 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：30.氨基磺酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物 A-OH B-NH2 C-SH D-COOH E-CH 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正

15、确答案】【C】【D】【E】本题思路：31.睾酮和黄体酮口服时几乎无效，这是因为 A它们在消化道不吸收 B它们在消化道中解离成离子型 C它们只能以静脉注射给药 D它们被肝脏截留 E它们被消化道和肝中的药酶代谢所致，首过效应明显 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：32.主要发生水解反应的药物有 A非那西丁 B普鲁卡因 C安替比林 D水合氯醛 E硫喷妥钠 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：33.偶氮化合物在体内的代谢路径主要为 A还原 B脱硫氧化 CN-氧化 D羟化 E烷基氧化 【score:1 分】

16、【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：34.主要发生氧化反应的药物有 A非那西丁 B普鲁卡因 C水杨酰胺 D水合氯醛 E二甲基亚砜 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：35.药物在体内发生代谢的主要部位是 A胃肠道 B肺脏 C血脑屏障 D肝脏 E肾脏 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：36.药物在肝脏的代谢主要以那种类型为主进行药物的生物转化 A氧化反应 B还原反应 C结合反应 D水解反应 E络合反应 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E

17、】本题思路：37.甲基化反应的反应催化酶为 A细胞色素 P-450 B还原化酶 C水解酶 D乙酰化转移酶 E甲基转移酶 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：38.氯霉素与降血糖甲基环脲类药物合用时，可导致低血糖，甚至昏迷。这是因为 A氯霉素促进了甲基环脲类药物发挥药效 B氯霉素促进了甲基环脲类药物的小肠吸收 C氯霉素抑制甲基环脲类药物的代谢 D氯霉素抑制甲基环脲类药物的肾排泄 E氯霉素抑制甲基环脲类药物向周围组织的转运 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：39.氯丙嗪氧化生成氯丙嗪亚砜反应的催化酶为

18、 A细胞色素 P-450 B磺酸化酶 C环氧水合酶 DUDP-葡糖醛酸基转移酶 E醇醛脱氢酶 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：40.一般来说，大多数药物经代谢转化为代谢物后，与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易从体内排泄出来，不过也有一些药物的代谢产物极性降低，例如 A饱和烃的氧化 B磺胺类的乙酰化 C硝基的还原 D葡萄糖醛酸的结合 E硫酸的结合 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：41.葡萄糖醛酸结合反应的药物代谢酶为 A细胞色素 P-450 B磺酸化酶 C环氧水合

19、酶 DUDP-葡糖醛酸基转移酶 E醇醛脱氢酶 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：42.药物的体内代谢大部分属于酶系统催化反应，这些药物代谢酶主要存在 A血浆 B微粒体 C线粒体 D溶酶体 E细胞浆 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：43.大多数药物经代谢转化为代谢物后，药理活性减弱以致完全失活，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易排泄，使得药物在体内很快被清除，疗效不能持久或不能发挥应有药效。以前常使用生物解毒(detoxication)一词来描述药物的这一过程。但是，少数药物的代谢产物要比母体

20、药物的药理活性更强，导致生物活性化(bioactivation)，这为新药发现和合理药物设计提供了途径和方向。例如 A氯丙嗪 B庆大霉素 C保泰松 D可待因 E5-氟尿嘧啶 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：44.甘氨酸结合反应的主要结合基团为 A-OH B-NH2 C-SH D-COOH E-CH 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：45.新生儿黄疸的产生原因是 A新生儿 UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很高 B新生儿 UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很低 C新生儿的胆红素生成多 D新生儿的胆红素生

21、成少 E新生儿的的胆红素-葡萄糖醛酸结合物排泄受到抑制 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：46.硫喷妥在体内的代谢路径主要为 A脱氨基化 B脱硫氧化 CS-氧化 D羟化 ES-烷基氧化 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：47.大鼠口服 150mg/kg 保泰松，次日的血药浓度为57g/ml，有 66的大鼠出现胃溃疡，但连续给药 2周后，血药浓度降至 15g/ml，且没有副作用，这是因为 A保泰松在消化道的吸收达到饱和 B保泰松是酶诱导剂，促进了本身的代谢 C保泰松是酶抑制剂，抑制了本身的代谢 D

22、肾脏对保泰松的排泄被促进了 E保泰松促进其自身向周围组织的转运 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：48.水杨酰胺在人体中的主要代谢反应是首先经胃肠道黏膜中的硫酸结合，然后在肝脏内与葡萄糖醛酸的结合反应。当剂量增加时，胃肠道内硫酸结合物的生成率逐渐降低，而此时由肝脏内葡萄糖醛酸结合物的生成率却升高，其原因是 A剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和，而葡萄糖醛酸结合反应却不易达到饱和 B剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和，而硫酸结合反应却不易达到饱和 C剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和 D剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和 E给药途径的影响 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：49.硫酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物 A-OH B-Mn2 C-SH D-COOH E-CH 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：50.异烟肼在人体内的代谢主要是通过 N-乙酰化失活，在不同个体和人群间乙酰化速度存在很大差异，且乙酰化速度呈双峰现象，两组个体分别称为快速和慢速乙酰化者。这是由于 A基因多态性 B蛋白多态性 C环境差异 D饮食差异 E性别差异 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：