【执业药师考试】药物化学练习试卷7.pdf

1、 药物化学练习试卷 7(总分：80 分，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：40，score:80 分)1.下列药物中哪些属于孕甾烷类【score:2 分】【A】黄体酮【此项为本题正确答案】【B】苯丙酸诺龙 【C】甲睾酮 【D】醋酸甲羟孕酮【此项为本题正确答案】【E】醋酸甲地孕酮【此项为本题正确答案】本题思路：属于孕甾烷类药物有黄体酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮。而苯丙酸诺龙为 19-位失碳雄激素类化合物，由于 19-位失碳后雄激素活性降低而蛋白同化激素活性相对增加，本晶为最早使用的蛋白同化激素类药物。甲睾酮为雄激素。2.青霉素具有下列那些理化性质【score:2 分】【A】有引湿性需

2、在干燥条件下保存【此项为本题正确答案】【B】水溶液遇酸可引起分子重排产生青酶二酸【此项为本题正确答案】【C】与茚三酮可产生紫红色反应 【D】再碱性条件下可产生吡嗪-2，5-二酮衍生物，糖类能加速此反应 【E】再碱性条件下与羟胺作用，调成酸性后与FeCl3 生成酒红色络合物【此项为本题正确答案】本题思路：3.依他尼酸具有下列哪些性质【score:2 分】【A】为苯氧乙酸类利尿药【此项为本题正确答案】【B】与 NaOH 煮沸后，其分解产物与变色酸、硫酸反应呈深紫色【此项为本题正确答案】【C】为中枢性降压药 【D】与无水 Na2C03 炽灼后，其水溶液中可析出C1-，与 AgN03 反应生成白色沉淀

3、【此项为本题正确答案】【E】溶于硫酸后加高锰酸钾试液时可褪色【此项为本题正确答案】本题思路：依他尼酸为苯氧乙酸类利尿药，化学结构中苯环上含有 2 个氯原子，经碱灼烧进行有机破坏，水溶液中可析出氯离子，故可与 AgN03 试液反应，有AgCl 白色沉淀生成。因分子中含有烯键，故可与KMnO3 试液反应而褪色。又因其分子中含有。-不饱和酮的结构，与 NaOH 试液煮沸，支链上的亚甲基易分解生成甲醛，与变色酸在硫酸溶液中反应，呈深紫色。本晶不是中枢性降压药。4.下列反应中哪些是常用药物的结合反应【score:2 分】【A】与谷胱甘肽结合【此项为本题正确答案】【B】与蛋白质结合 【C】与葡萄糖醛酸结合

4、【此项为本题正确答案】【D】甲基化结合【此项为本题正确答案】【E】与氨基酸结合【此项为本题正确答案】本题思路：药物的代谢通过第工相的生物转化，第相为生物结合反应，也就是将 I 相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、氨基酸、谷 胱甘肽、甲基化等结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。不能与蛋白质结合。5.要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有【score:2 分】【A】烃基【此项为本题正确答案】【B】氟原子 【C】氯原子【此项为本题正确答案】【D】羟基 【E】磺酸基 本题思路：6.按结构分类镇静催眠药有【score:2 分】【A】酰胺类 【B】酰脲类【此项为本题

5、正确答案】【C】氨基甲酸酯类【此项为本题正确答案】【D】吩噻嗪类 【E】苯二氮杂卓类【此项为本题正确答案】本题思路：7.下列哪些药物是抗痛风药【score:2 分】【A】贝诺酯 【B】丙磺舒【此项为本题正确答案】【C】乙胺丁醇 【D】别嘌醇【此项为本题正确答案】【E】氢氯噻嗪 本题思路：痛风病是由于体内嘌呤代谢紊乱，血中尿酸过多，致使尿酸盐在关节、肾、结缔组织中析出引起的疾病。丙磺舒可增进尿酸盐排泄;别嘌醇可以抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物合成。所以丙磺舒和别嘌醇为抗痛风药。8.影响药物生物活性的立体因素包括【score:2 分】【A】立体异构【此项为本题正确答案】【B】旋光异构【此项为本题

6、正确答案】【C】顺反异构【此项为本题正确答案】【D】构象异构【此项为本题正确答案】【E】互变异构 本题思路：9.抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构部分【score:2 分】【A】呋喃类 【B】咪唑类 【C】噻唑类【此项为本题正确答案】【D】硝基 【E】氨磺酰基【此项为本题正确答案】本题思路：10.吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡【score:2 分】【A】光【此项为本题正确答案】【B】碱性【此项为本题正确答案】【C】酸性 【D】空气中的氧【此项为本题正确答案】【E】重金属离子【此项为本题正确答案】本题思路：11.下列叙述中哪些与醋酸可的松不符【score:2 分】【A】属孕甾烷类化合物

7、 【B】11-位含-羟基【此项为本题正确答案】【C】加硫酸溶液后，放置，显黄色或微带橙色，加水稀释后，颜色消失 【D】对电解质代谢的影响强于对糖代谢的影响【此项为本题正确答案】【E】高血压，糖尿病，胃与十二指肠溃疡慎用 本题思路：12.以下所述哪些与青蒿素的情况相符合【score:2 分】【A】从植物青蒿中分离得到【此项为本题正确答案】【B】味甘甜，易溶于水 【C】遇碘化钾试液，析出碘【此项为本题正确答案】【D】可被氢氧化钠水溶液加热水解【此项为本题正确答案】【E】为高效，速效抗疟药【此项为本题正确答案】本题思路：13.有关青蒿素的下列说法哪些正确【score:2 分】【A】属于内酯类化合物【

8、此项为本题正确答案】【B】分子内含有过氧基【此项为本题正确答案】【C】属于倍半帖类化合物【此项为本题正确答案】【D】不能发生异羟肟酸铁反应 【E】属于抗原虫性疾病药【此项为本题正确答案】本题思路：14.指出下列叙述哪些是正确的【score:2 分】【A】吗啡是两性化合物【此项为本题正确答案】【B】吗啡的氧化产物为双吗啡【此项为本题正确答案】【C】天然吗啡为右旋光性 【D】吗啡遇三氯化铁试剂呈蓝色【此项为本题正确答案】【E】吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成阿朴吗啡【此项为本题正确答案】本题思路：15.盐酸麻黄碱具有下列那些理化性质【score:2 分】【A】再碱性溶液中与硫酸铜产生蓝紫色【此项为本

9、题正确答案】【B】具有右旋光性 【C】能被高锰酸钾氧化为苯甲醛及甲胺【此项为本题正确答案】【D】被碘氧化后，加入硫代硫酸钠溶液显淡红色 【E】分子中含有一个手性碳原子 本题思路：16.属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物是【score:2 分】【A】甲氧明 【B】麻黄碱 【C】去甲肾上腺素【此项为本题正确答案】【D】异丙肾上腺素【此项为本题正确答案】【E】克仑特罗【此项为本题正确答案】本题思路：17.电子等排原理的含义包括【score:2 分】【A】外电子数相同的原子、基团或部分结构【此项为本题正确答案】【B】分子组成相差 CH2 或其整数倍的化合物 【C】电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶

10、性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性【此项为本题正确答案】【D】电子等排体置换后可降低药物的毒性 【E】电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗【此项为本题正确答案】本题思路：18.抗溃疡药雷尼替丁具有下列哪些性质【score:2 分】【A】H2 受体拮抗剂【此项为本题正确答案】【B】结构中含有呋喃环【此项为本题正确答案】【C】用于抗过敏性疾病 【D】为反式体，顺式体无活性【此项为本题正确答案】【E】本品为无活性的前药，经 H+催化重排为活性物质 本题思路：雷尼替丁为组胺 H2 受体拮抗剂，主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡等。化学结构中主核为呋喃环，侧链含有 1，

11、1-乙烯二胺部分，双键有顺反异构体，本品为反式异构体，顺式体无活性。其化学结构如下：另外给出的条件中用于抗过敏性疾病是不正确的，它不具有 Hl 受体拮抗作用；本品也不属于前体药物，它在体内、体外均具有活性，无需代谢活化。19.下列哪些药物的立体异构体作用强度不同【score:2 分】【A】氯苯那敏【此项为本题正确答案】【B】乙胺丁醇【此项为本题正确答案】【C】萘普生【此项为本题正确答案】【D】维生素 B6 【E】氢氯噻嗪 本题思路：药物立体异构体活性有差异，是来源于药物结构中含有手性中心之故。列举的药物中抗过敏药氯苯那敏、抗结核药乙胺丁醇及非甾体抗炎药萘普生在化学结构中均含有手性中心，它们的立

12、体异构体活性强度不同。而维生素 B6、氢氯噻嗪结构中无手性中心，故无立体异构体。20.吗啡的化学结构中【score:2 分】【A】含有 N-甲基哌啶环【此项为本题正确答案】【B】含有酚羟基【此项为本题正确答案】【C】含有甲氧基 【D】含有环氧基【此项为本题正确答案】【E】含有两个苯环 本题思路：21.盐酸苯海索与下列的哪些叙述符合【score:2 分】【A】化学名为 2-二苯甲氧基-NN-二甲基乙胺盐酸盐 【B】化学名为 1-环己基-1-苯基-3-哌啶基丙醇盐酸盐【此项为本题正确答案】【C】化学名为 1-环己基-1-(对氯苯基)-3-哌啶基丙醇盐酸盐 【D】为白色轻质结晶性粉末,味微苦,有麻痹

13、感【此项为本题正确答案】【E】为抗胆碱药,具有解除横纹肌及平滑肌痉挛的作用【此项为本题正确答案】本题思路：22.以下哪些与异丙肾上腺素相符【score:2 分】【A】为 受体激动剂，作为支气管扩张剂，用于呼吸道疾患【此项为本题正确答案】【B】为 受体激动剂，有较强血管收缩作用，用于抗休克 【C】具儿茶酚胺结构，易被氧化，制备注射剂应加抗氧剂【此项为本题正确答案】【D】含有异丙氨基和邻苯二酚结构【此项为本题正确答案】【E】结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强于右旋体【此项为本题正确答案】本题思路：从化学结构来看异丙肾上腺素含有邻苯二酚和异丙氨基，结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强于右旋体，

14、目前我国使用消旋体。从以上结构可见本晶含有儿茶酚胺结构，易氧化变色，霹置在空气中与光线下易氧化变色。故制备注射剂时为防止氧化变色，应加抗氧剂，且避光保存。本品为 p-受体的激动剂，可使支气管扩张，用于呼吸道疾患。作为心脏兴奋剂作用于传导阻滞、心肌梗死后的心源性休克和感染性休克。本晶无。-受体的激动作用。23.下列性质哪些与阿托品相符【score:2 分】【A】具有酸性，可与碱成盐 【B】具有碱性，可与酸成盐【此项为本题正确答案】【C】为 M 胆碱受体拮抗剂【此项为本题正确答案】【D】临床常用作解痉药和散瞳药【此项为本题正确答案】【E】分子中含有酯键，碱性条件下更易被水解【此项为本题正确答案】本

15、题思路：阿托品含有叔胺结构，碱性较强，可以与酸成盐如硫酸。阿托晶结构中含有酯键，在 pH3.54.0 最稳定，碱性溶液中易水解，水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。本晶为 M 胆碱受体拮抗剂，对 M1、M2 受体均有作用，可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔。故可用作解痉药和散瞳药。本品不具有酸性，故不能与碱成盐。24.提高肾上腺皮质激素的抗炎作用一般通过【score:2 分】【A】C1(2)位引入双键【此项为本题正确答案】【B】9-位引入氟原子【此项为本题正确答案】【C】C16-位引入甲基【此项为本题正确答案】【D】C10-位去甲基 【E】C16-位引入甲基【此项为本题正确答案】本题思路：25

16、.氯霉素具有下列那些理化性质【score:2 分】【A】性质稳定，耐热【此项为本题正确答案】【B】能被锌和盐酸还原为氨基物【此项为本题正确答案】【C】能被锌和氯化钙还原为羟胺衍生物【此项为本题正确答案】【D】与茚三酮试液产生紫红色反应 【E】具有左旋光性【此项为本题正确答案】本题思路：26.直接作用于 DNA 的抗肿瘤药为【score:2 分】【A】环磷酰胺【此项为本题正确答案】【B】氮甲【此项为本题正确答案】【C】顺铂【此项为本题正确答案】【D】噻替哌【此项为本题正确答案】【E】疏嘌呤 本题思路：27.对水杨酸可进行哪些前体药物的结构修饰【score:2 分】【A】对羟基进行酯化【此项为本题

17、正确答案】【B】对羧基进行酯化【此项为本题正确答案】【C】对羧基进行酰胺化【此项为本题正确答案】【D】对羟基进行醚化 【E】对羟基进行成盐反应【此项为本题正确答案】本题思路：28.按化学结构分类合成镇痛药有【score:2 分】【A】哌啶类【此项为本题正确答案】【B】氨基酮类【此项为本题正确答案】【C】苯基酰胺类 【D】吗啡喃类【此项为本题正确答案】【E】苯吗喃类【此项为本题正确答案】本题思路：合成镇痛药按化学结构类型可分为吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。没有苯基酰胺类。29.以下哪些性质与吗啡性质相符【score:2 分】【A】在盐酸或磷酸存在下加热后，再加稀硝酸呈红色【此项为本题正确

18、答案】【B】遇光易变质【此项为本题正确答案】【C】显芳伯胺的特征反应 【D】与钼硫酸试液反应呈紫色，继变为蓝色【此项为本题正确答案】【E】与甲醛硫酸试液反应呈紫堇色【此项为本题正确答案】本题思路：本题要求掌握吗啡的理化性质。吗啡因化学结构中含有苯酚结构，所以吗啡及其盐化学性质不稳定，在光照下能被空气中氧氧化而变质，生成伪吗啡和 N-氧化吗啡。故应避光保存。本品与甲醛硫酸试液反应，显紫堇色，称 Marquis 反应。与钼硫酸试液反应呈紫色，继变成蓝色，最后变为绿色，此反应称 Fr6hde 反应。吗啡与盐酸或磷酸加热后，经分子重排生成阿扑吗啡，阿扑吗啡具有邻二酚结构，易氧化，加稀硝酸可被氧化成暗紫

19、红色邻二醌化合物。本品化学结构不含有芳伯氨基，故不显芳伯氨基的特征反应(重氮化、偶合反应)。30.治疗心绞痛的药物主要有下列哪几类【score:2 分】【A】钙拮抗剂【此项为本题正确答案】【B】钾通道阻滞剂 【C】硝酸酯及亚硝酸酯类【此项为本题正确答案】【D】受体阻滞剂【此项为本题正确答案】【E】血管紧张素转化酶抑制剂 本题思路：用于治疗心绞痛的药物为硝酸酯及亚硝酸酯类如硝酸甘油;钙通道阻滞剂如硝苯地平等;受体阻滞剂，如普萘洛尔等。钾通道阻滞剂(如胺碘酮)可用于抗心律失常，血管紧张素转化酶抑制剂(如卡托普利)可用于抗高血压。31.以下哪些描述与维生素 C 相符【score:2 分】【A】结构中

20、含内酯.为 L【】苏阿糖型【此项为本题正确答案】【B】水溶液 pH 值大约 8.2 【C】可以生成生酮式烯醇互变【此项为本题正确答案】【D】水溶液易被空气氧化【此项为本题正确答案】【E】临床用于防治坏血病，预防冠心病【此项为本题正确答案】本题思路：32.作用于二氢叶酸还原酶的药物有【score:2 分】【A】奎宁 【B】磺胺甲口恶唑 【C】乙胺嘧啶【此项为本题正确答案】【D】氨曲南 【E】甲氨蝶呤【此项为本题正确答案】本题思路：33.下列哪些药物可用于治疗心绞痛【score:2 分】【A】非诺贝特 【B】盐酸普萘洛尔【此项为本题正确答案】【C】尼群地平【此项为本题正确答案】【D】氨力农 【E】

21、卡托普利 本题思路：给出的五个药物中仅有-受体阻断药盐酸普萘洛尔和钙通道阻滞剂中二氢吡啶类的尼群地平具有抗心绞痛作用。其余三个药物卡托普利为降压药：氨力农为强心药;非诺贝特为降血脂药。34.从药物化学角度，新药设计主要包括【score:2 分】【A】先导化合物的发现和设计【此项为本题正确答案】【B】先导化合物的结构优化【此项为本题正确答案】【C】先导化合物的结构修饰【此项为本题正确答案】【D】计算机辅助分子设计【此项为本题正确答案】【E】剂型与剂量的设计 本题思路：35.寻找模型化合物【先导物】的途径有【score:2 分】【A】从植物中分离有效成分【此项为本题正确答案】【B】应用前体药物设计

22、方法 【C】定量构效关系方法 【D】从现有化合物中用各种药理模型测试【此项为本题正确答案】【E】研究药物的代谢产物【此项为本题正确答案】本题思路：36.下列药物中哪些不属于雄激素类【score:2 分】【A】炔诺酮【此项为本题正确答案】【B】苯丙酸诺龙 【C】米非司酮【此项为本题正确答案】【D】替勃龙 【E】曲安奈德【此项为本题正确答案】本题思路：37.药典规定对阿司匹林进行碳酸钠液澄明中度检查，为检测杂质【score:2 分】【A】水杨酸 【B】对氨基酚 【C】乙酸苯酯【此项为本题正确答案】【D】乙酰水杨酸 【E】水杨酸苯酯【此项为本题正确答案】本题思路：38.喹诺酮类抗菌药的结构类型有【s

23、core:2 分】【A】萘啶羧酸类【此项为本题正确答案】【B】吡唑酮类 【C】吲哚乙酸类 【D】吡啶并嘧啶羧酸类【此项为本题正确答案】【E】喹啉羧酸类【此项为本题正确答案】本题思路：喹诺酮类药物按其母核的结构特征可以分为以下三类：萘啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹啉羧酸类。其中以喹啉羧酸类含氟的化合物在临床上应用最多。吡唑酮类为解热镇痛药，吲哚乙酸类是非甾体抗炎药中芳基烷酸类，如吲哚美辛。39.下列哪些药物在结构中含有儿茶酚的结构【score:2 分】【A】盐酸麻黄碱 【B】异丙肾上腺素【此项为本题正确答案】【C】去甲肾上腺素【此项为本题正确答案】【D】盐酸多巴胺【此项为本题正确答案】【E】甲基多巴【此项为本题正确答案】本题思路：40.下列哪些与黄体酮相符【score:2 分】【A】3 位的羰基可与异烟肼缩合生成浅黄色的异烟腙化合物【此项为本题正确答案】【B】可以口服 【C】属孕激素【此项为本题正确答案】【D】屑雌激素 【E】C20 有甲基酮结构，可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色复合物【此项为本题正确答案】本题思路：黄体酮为孕激素。本品制成油注射剂供临床使用，不能口服。因化学结构中含有 3 位羰基，故可与异烟肼缩合，生成浅黄色的异烟腙化合物，又因C：位有甲基酮结构，可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色复合物。本晶不是雌激素。