【执业药师考试】药物的化学结构与药效的关系.pdf

1、 药物的化学结构与药效的关系(总分：55 分，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：25，score:25 分)1.药物的亲脂性与生物活性的关系是 A增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B降低亲脂性，不利吸收，活性下降 C适度的亲脂性有最佳活性 D增强亲脂性，使作用时间缩短 E降低亲脂性，使作用时间延长 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：2.可使药物亲水性增加的基团是 A卤素 B苯基 C羟基 D酯基 E烷基 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：3.药物与受体结合时的构象称为 A最高能量构象 B反

2、式构象 C优势构象 D最低能量构象 E药效构象 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：4.下列对脂水分配系数的叙述哪项正确 A以 pKa 表示 B药物脂水分配系数越大，活性越高 C药物脂水分配系数越小，活性越高 D脂水分配系数在一定范围内，药效最好 E脂水分配系数对药效无影响 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：5.以下说法正确的是 A作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数越大，作用时间越长 B作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数在一个合适范围时作用最强 C脂水分配系数对作用于中枢神经系统的药物作用

3、没有影响 D作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数越小，作用越强 E作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数越大，作用越强 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：6.以下哪项不属立体异构对药效的影响 A几何异构 B对映异构 C构象异构 D结构异构 E官能团间的距离 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：7.下列叙述哪项不正确 A药物分子中有双键时，有对映异构体存在 B药物分子中有手性中心时，有对映异构体存在 C对映异构体之间生物活性常有显著差别 D药物分子构象的变化对其活性有重要影响 E官能团空间距离对药

4、效有重要影响 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：8.可使药物亲水性增加的基团是 A苯基 B羟基 C酯基 D烃基 E卤素 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：9.药物与受体结合时的构象称为 A优势构象 B最低能量构象 C药效构象 D最高能量构象 E反式构象 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：10.两个非极性区的键合形式是 A金属络合 B电荷转移复合物 C共价键 D疏水键 E氢键 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E

5、】本题思路：11.药物的解离度与生物活性的关系是 A增加解离度，有利吸收，活性增强 B合适的解离度，有最大活性 C增加解离度，离子浓度上升，活性增强 D增加解离度，离子浓度下降，活性增强 E增加解离度，不利吸收，活性下降 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：12.可使药物亲脂性增加的基团是 A氨基 B羟基 C羧基 D烃基 E磺酸基 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：13.药物分子中能与受体产生电荷转移复合物的结构是 A具有给电子取代基的芳环 B烷基 C苯基 D磺酸基 E卤素 【score:1 分】

6、【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：14.下列中哪个是显效最快的巴比妥类药物 A戊巴比妥，pKa8.0(未解离率 80%)B苯巴比妥酸 pKa 3.75(未解离率 0.022%)C海索比妥 pKa8.4(未解离率 90%)D苯巴比妥 pKa7.4(未解离率 50%)E异戊巴比妥 pKa7.9(未解离率 75%)【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：15.可使药物亲脂性增加的基团是 A烷基 B磺酸基 C氨基 D羟基 E羧基 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：16.药物的亲脂性

7、与生物活性的关系是 A降低亲脂性，使作用时间延长 B增强亲脂性，有利吸收，活性增强 C降低亲脂性，不利吸收，活性下降 D适度的亲脂性有最佳活性 E增强亲脂性，使作用时间缩短 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：17.以下的叙述中哪项是正确的 A药物的立体因素包括旋光异构、几何异构、官能团空间距离及药物的构象 B药物的旋光异体的生物活性强度有很大的差别 C药物的几何异构体间的生物活性强度也有很大的差别 D不同构象的药物，生物活性的差异很大 E官能团空间距离的变化影响药物生物活性的强弱 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【

8、D】【E】本题思路：18.下列关于在药物分子中引入烃基的叙述哪项不正确 A可改变药物的分配系数 B可改变药物的解离度 C可影响分子间的电荷分布 D可增加位阻效应 E可影响药物溶解度 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：19.下列叙述为不正确的是 A化合物旋光异构体的生物活性有较大的差别 B脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运 C完全离子化的化合物在胃肠道不能被吸收完全 D羟基与受体间以氢键相结合，故酰化后活性常降低 E化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：2

9、0.以下说法不正确的是 A最合适的脂水分配系数，会使药物有最大活性 B适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 C药物的脂水分配系数是影响药物作用时间长短的因素之一 D增加解离度，会使药物的活性下降 E药物的电子密度分布对药效有重要的影响 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：21.在芳环上引入可略增加药物的亲脂性，而在脂肪链上引入则增加药物的亲水性的基团是 A烷基 B卤素 C氟原子 D氯原子 E巯基 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：22.为增大几十倍的脂溶性，在药物分子中可引入的基

10、团是 A氯原子 B羟基 C磺酸基 D甲氧基 E氟原子 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：23.药物的解离度与生物活性的关系是 A增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C增加解离度，不利吸收，活性下降 D增加解离度，有利吸收，活性增强 E合适的解离度，有最大活性 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：24.在电荷丰富的分子与电荷相对缺乏的分子间发生的键合是 A金属络合 B电荷转移复合物 C共价键 D疏水键 E氢键 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答

11、案】【C】【D】【E】本题思路：25.以下说法正确的是 A具有相同基本结构的药物，它们异构体的药理作用也相同 B具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同 C具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同，也可能不同 D具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系 E具有相同基本结构的药物，它们的作用时间长短与取代基没有关系 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：二、X 型题(总题数：30，score:30 分)26.不符合烷基特征的是 【score:1 分】【A】引入该基团，使化合物脂溶性增加 【B】引入该基团，使化合物易透过血

12、脑屏障，增加中枢作用 【C】引入该基团，使化合物水溶性增加【此项为本题正确答案】【D】引入该基团，一般可使药物作用时间缩短【此项为本题正确答案】【E】引入该基团，使化合物解离度增加【此项为本题正确答案】本题思路：27.要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有 【score:1 分】【A】氟原子 【B】磺酸基 【C】烃基【此项为本题正确答案】【D】氯原子【此项为本题正确答案】【E】羟基 本题思路：28.符合巯基特征的是 【score:1 分】【A】引入该基团，使化合物脂溶性极大增加 【B】引入该基团，使化合物水溶性极大增加 【C】引入该基团，增加水溶性的作用不明显【此项为本题正确答案】【

13、D】可与金属络合，作为解毒药所具备的取代基【此项为本题正确答案】【E】可与，-不饱和酮发生加成反应【此项为本题正确答案】本题思路：29.以下哪些药物对映异构体活性不同 【score:1 分】【A】维生素 C【此项为本题正确答案】【B】吗啡【此项为本题正确答案】【C】异丙肾上腺素【此项为本题正确答案】【D】阿托品 【E】多巴胺 本题思路：30.符合硫醚键特征的是 【score:1 分】【A】引入该基团，使化合物毒性增加 【B】引入该基团，使化合物易透过生物膜，增加吸收率【此项为本题正确答案】【C】引入该基团，使化合物脂溶性有极大的增加 【D】引入该基团，增加了药物的氧化性【此项为本题正确答案】【

14、E】引入该基团，使化合物水溶性有极大的增加 本题思路：31.影响药效的立体因素有 【score:1 分】【A】官能团间的距离【此项为本题正确答案】【B】对映异构【此项为本题正确答案】【C】几何异构【此项为本题正确答案】【D】同系物 【E】构象异构【此项为本题正确答案】本题思路：32.以下生物活性有差别的光学异构体是 【score:1 分】【A】肾上腺素【此项为本题正确答案】【B】氯丙嗪 【C】乙胺丁醇【此项为本题正确答案】【D】阿托品 【E】抗坏血酸【此项为本题正确答案】本题思路：33.可使药物亲水性增加的基团是 【score:1 分】【A】羧基【此项为本题正确答案】【B】羟基【此项为本题正确

15、答案】【C】苯基 【D】烷基 【E】磺酸基【此项为本题正确答案】本题思路：34.解离度对弱酸性药物药效的影响有 【score:1 分】【A】在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸收 【B】在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收【此项为本题正确答案】【C】在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收 【D】在肠道中(pH8.4)，易解离，不易被吸收【此项为本题正确答案】【E】乙酰水杨酸(阿司匹林)(pKa3.5)，在胃液中主要以分子形式存在，易被吸收【此项为本题正确答案】本题思路：35.可以与受体有偶极吸引的基团为 【score:1 分】【A】羰基【此项为本题正确答案】【B】卤素 【C】酰氨基

16、【此项为本题正确答案】【D】羧基 【E】氨基 本题思路：36.以下生物活性有差别的光学异构体是 【score:1 分】【A】萘普生【此项为本题正确答案】【B】普鲁卡因 【C】丁溴东莨菪碱【此项为本题正确答案】【D】阿托品 【E】氯霉素【此项为本题正确答案】本题思路：37.药物的亲脂性与生物活性的关系是 【score:1 分】【A】降低亲脂性，一般可使药物作用时间缩短【此项为本题正确答案】【B】适度的亲脂性有最佳活性【此项为本题正确答案】【C】增强亲脂性，一般可使药物作用时间延长【此项为本题正确答案】【D】降低亲脂性，有利吸收，活性增强 【E】增强亲水性，不利吸收，活性下降 本题思路：38.以下

17、哪些概念是正确的 【score:1 分】【A】药物按作用方式分为结构非特异性药物和结构特异性药物两类【此项为本题正确答案】【B】多数药物属于结构非特异性药物 【C】多数药物属于结构特异性药物【此项为本题正确答案】【D】全身麻醉药属结构特异性药物 【E】吗啡属于结构特异性药物【此项为本题正确答案】本题思路：39.可以与受体有氢健结合的基团为 【score:1 分】【A】羟基【此项为本题正确答案】【B】氨基【此项为本题正确答案】【C】酯基【此项为本题正确答案】【D】烷基 【E】酰氨基【此项为本题正确答案】本题思路：40.具有几何异构体的药物为 【score:1 分】【A】加兰他敏 【B】曲普利啶【

18、此项为本题正确答案】【C】赛庚啶 【D】己烯雌酚【此项为本题正确答案】【E】桂利嗪【此项为本题正确答案】本题思路：41.符合磺酸基特征的是 【score:1 分】【A】引入该基团，一般不增加化合物毒性【此项为本题正确答案】【B】引入该基团，使化合物解离度增加【此项为本题正确答案】【C】引入该基团，使化合物水溶性增加【此项为本题正确答案】【D】引入该基团，一般可使化合物毒性增加 【E】引入该基团，使化合物脂溶性增加 本题思路：42.符合氨基特征的是 【score:1 分】【A】引入该基团，所得化合物大多数具有重要生理活性【此项为本题正确答案】【B】引入该基团，使化合物水溶性增加【此项为本题正确答

19、案】【C】引入该基团，使化合物解离度增加【此项为本题正确答案】【D】引入伯氨，使化合物毒性增加【此项为本题正确答案】【E】引入该基团，使化合物脂溶性增加 本题思路：43.可使药物亲脂性增加的基团是 【score:1 分】【A】卤素【此项为本题正确答案】【B】氨基 【C】烃氧基【此项为本题正确答案】【D】烃基【此项为本题正确答案】【E】酯基【此项为本题正确答案】本题思路：44.符合羧基特征的是 【score:1 分】【A】引入该基团，使化合物解离度增加【此项为本题正确答案】【B】成酯后，生物活性与羧基有很大的区别【此项为本题正确答案】【C】引入该基团，使化合物易与受体碱性基团结合，有利增加生物活

20、性【此项为本题正确答案】【D】引入该基团，使化合物水溶性增加【此项为本题正确答案】【E】引入该基团，使化合物脂溶性增加 本题思路：45.可使药物亲水性增加的基团是 【score:1 分】【A】酰胺【此项为本题正确答案】【B】巯基 【C】磺酸基【此项为本题正确答案】【D】羟基【此项为本题正确答案】【E】烷基 本题思路：46.影响药物生物活性的因素有 【score:1 分】【A】药物的官能团【此项为本题正确答案】【B】电子密度分布【此项为本题正确答案】【C】lgP【此项为本题正确答案】【D】pKa【此项为本题正确答案】【E】立体异构【此项为本题正确答案】本题思路：47.生物活性有差别的几何异构体是

21、 【score:1 分】【A】己烯雌酚【此项为本题正确答案】【B】阿托品 【C】肾上腺素【此项为本题正确答案】【D】苯巴比妥 【E】泰尔簦【此项为本题正确答案】本题思路：48.下列哪些概念是错误的 【score:1 分】【A】药物分子电子云密度分布是均匀的【此项为本题正确答案】【B】药物分子电子云密度分布是不均匀的 【C】药物分子的电子云密度分布应与特定受体相适应 【D】受体的电子云密度分布是不均匀的 【E】电子云密度分布对药效无影响【此项为本题正确答案】本题思路：49.符合卤素特征的是 【score:1 分】【A】引入该基团，一般可使化合物的脂溶性增加【此项为本题正确答案】【B】引入该基团，

22、一般可使化合物水溶性增加 【C】引入该基团，一般可使药物作用时间延长【此项为本题正确答案】【D】引入该基团，一般可使化合物毒性增加 【E】引入该基团，影响药物分子的电荷分布【此项为本题正确答案】本题思路：50.几何异构体活性不同的药物有哪些 【score:1 分】【A】氯丙嗪 【B】氯普噻吨(泰尔登)【此项为本题正确答案】【C】己烯雌酚【此项为本题正确答案】【D】顺铂【此项为本题正确答案】【E】麻黄碱 本题思路：51.与受体有氢键结合的基团是 【score:1 分】【A】卤素 【B】酰胺【此项为本题正确答案】【C】烷基 【D】氨基【此项为本题正确答案】【E】酯基【此项为本题正确答案】本题思路：

23、52.解离度对弱碱性药物药效的影响有 【score:1 分】【A】在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸收【此项为本题正确答案】【B】在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收 【C】在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收【此项为本题正确答案】【D】在肠道中(pH8.4)，易解离，不易被吸收 【E】可待因(pKa8.2)，在胃液中呈离子型，吸收很少，在肠道中易被吸收【此项为本题正确答案】本题思路：53.与电性性质有关的键合形式是 【score:1 分】【A】疏水键 【B】范德华力 【C】氢键【此项为本题正确答案】【D】金属络合【此项为本题正确答案】【E】电荷转移复合物【此项为本题正确答案】本题思路：54.临床使用具有旋光性的药物为 【score:1 分】【A】重酒石酸去甲肾上腺素【此项为本题正确答案】【B】盐酸吗啡【此项为本题正确答案】【C】乙胺丁醇【此项为本题正确答案】【D】黄体酮【此项为本题正确答案】【E】萘普生【此项为本题正确答案】本题思路：55.对药物水溶性的叙述，哪些是正确的 【score:1 分】【A】与所含的极性基团有关系【此项为本题正确答案】【B】含有较大的烃基时，使药物水溶性增大 【C】与药物形成氢键能力无关 【D】与药物的晶格能有关【此项为本题正确答案】【E】分配系数户值越大，表示水溶性越高 本题思路：