【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)2013年真题-(3).pdf

1、 西药执业药师药学专业知识(一)2013 年真题-(3)(总分：100 分，做题时间：120 分钟)一、最佳选择题(总题数：13，score:32.50)1.抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易 N-乙酰化生成无活性代谢产物。根据此结构特点推测异烟肼的结构是 A B C D E 【score:2.50】【A】A 【B】B 【C】C【此项为本题正确答案】【D】D 【E】E 本题思路：考点 本题考查的是异烟肼的结构。2.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是 【score:2.50】【A】酮康唑 【B】氟康唑【此项为本题正确答案】【C】硝酸咪康唑 【D】特比萘芬 【E

2、】制霉菌素 本题思路：考点 本题考查的是抗真菌药的特点。氟康唑是以三氮唑替换咪唑环得到的三唑类抗真菌药，结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲酯的2，4-二氟苯基，使其具有一定的水溶解度。氟康唑口服后在体内分布广，可深入脑脊液中。3.巴比妥类药物解离度与药物的 pKa 和环境 pH 有关。在生理 pH=7.4 时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是 【score:2.50】【A】异戊巴比妥(pKa7.9)【B】司可巴比妥(pKa7.9)【C】戊巴比妥(pKa8.0)【D】海索比妥(pKa8.4)【E】苯巴比妥(pKa7.3)【此项为本题正确答案】本题思路：考点 本题考查的是药物解离

3、度。巴比妥类在 pH7.4 对的解离与 pKa 的关系 名称 pKa 药物(%)分子态 离子态药 物(%)作用 时间 用途 巴比妥酸 4.12 0.05 99.95 无药理作用 5-苯基巴 比妥酸 3.75 0.02 99.98 无药理作用 苯巴比妥 7.3 43.70 56.30 长 镇静催眠，抗癫痫 异戊巴 比妥 7.9 75.97 中 镇静催眠、麻醉前给药 环己巴 比妥 7.5 中 镇静催眠 司可巴 比妥 7.9 75.97 短 催眠、麻 醉前给药 戊巴比妥 8.0 79.9 短 催眠、麻 醉前给药 海索比妥 8.4 90.91 9.09 超短 催眠、静脉 麻醉药 硫喷妥 7.6 超短

4、催眠、静脉 麻醉药 4.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是 【score:2.50】【A】氟西汀为三环类抗抑郁药物 【B】氟西汀为选择性的中枢 5-HT4重摄取抑制剂【此项为本题正确答案】【C】氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 【D】氟西汀口服吸收较差，生物利用度低 【E】氟西汀结构中不具有手性中心 本题思路：考点 本题考查的是氟西汀的性质。氟西汀的特点有：有一个手性碳，为选择性的中枢 5-HT 重摄取抑制剂，S 异构体是 R 的 100 倍。代谢。两个异构体 N 去甲氟西汀有活性，R(+)代谢产物强。5.中枢作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是 A B C D E 【score:2.50】【

5、A】A 【B】B【此项为本题正确答案】【C】C 【D】D 【E】E 本题思路：考点 本题考查的是莨菪生物碱类 M 胆碱受体拮抗剂的性质。氢溴酸东莨菪碱化学结构中有一个 取向的桥氧基 团，脂溶性增强，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中作用中枢作用最强的。6.当 1，4-二氢吡啶类药物的 C-2 位甲基改为-CH2OCH2CH2NH2后活性得到加强，临床常用其苯磺酸盐的药物是 【score:2.50】【A】硝苯地平 【B】尼群地平 【C】尼莫地平【此项为本题正确答案】【D】氨氯地平 【E】尼卡地平 本题思路：考点 本题考查的是药物的化学结构。7.关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是 【score

6、:2.50】【A】洛伐他汀是通过微生物发酵制得的 HMG-CoA还原酶抑制剂 【B】洛伐他汀结构中含有内酯环 【C】洛伐他汀在体内水解后生成的 3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构 【D】洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用【此项为本题正确答案】【E】洛伐他汀具有多个手性中心 本题思路：考点 本题考查的是洛伐他汀的性质。洛伐他汀结构中有 8 个手性中心，有旋光性，在体内含有六元内酯环可迅速水解，产物为羟基酸，是性质稳定的化合物，也是体内作用的活性形式。本品可竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶，临床上常以钙盐的形式制成注射剂使用。8.分子结构中 17-羧酸酯基水解成 17-羧酸后，

7、药物活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是 【score:2.50】【A】氨茶碱 【B】曲尼司特 【C】孟鲁司特 【D】醋酸氟轻松 【E】丙酸氟替卡松【此项为本题正确答案】本题思路：考点 本题考查的是肾上腺皮质激素类平喘药的化学结构。肾上腺皮质激素类平喘药包括丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德。其中，丙酸氟替卡松是 17-羧酸的衍生物，由于 17 位的-羧酸酯具有活性，而-羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。9.关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是 【score:2.50】【A】法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环 【B】法莫替丁对 CYP450 酶

8、影响较小 【C】法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链 【D】法莫替丁有较强的抗雄激素副作用【此项为本题正确答案】【E】法莫替丁的吸收受食物影响较小 本题思路：考点 本题考查的是法莫替丁的性质与结构。法莫替丁是用胍基取代的噻唑环取代了西咪替丁的咪唑环，侧链上用 N*氨基磺酰基取代了氰基胍的平面结构，中间的含硫四原子链仍未改变。本品口服吸收平稳，食物对吸收无明显影响。本品不影响 CYP450酶的作用，因此对合用的其他药物的代谢影响很小。本品较少或没有抗雄激素作用。10.分子中含苯甲酸胺结构，对 5-HT4受体具有选择性激动作用，与多巴胺 D2受体无亲和力，锥体外系副作用小，耐受性好的胃动力

9、药物是 【score:2.50】【A】多潘立酮 【B】舒必利 【C】莫沙必利【此项为本题正确答案】【D】昂丹司琼 【E】格拉司琼 本题思路：考点 本题考查的是胃动力药的结构与性质。胃动力药有甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利、莫沙必利。其中，莫沙比利含有苯甲酸氨结构，是强效选 择性 5-HT4受体激动剂，与西沙必利不同的是本品选择作用上消化道，对结肠运动无影响，特别是与多巴胺 D2受体无亲和力，对肾上腺素受体和毒覃碱受体均无亲和力，故不良反应小。无因多巴胺 D2受体拮抗导致的锥体外系反应，耐受性好。11.分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生物合成而发挥作用的抗痛风药物是 【score:

10、2.50】【A】秋水仙碱 【B】别嘌醇【此项为本题正确答案】【C】丙磺舒 【D】苯海拉明 【E】对乙酰氨基酚 本题思路：考点 本题考查的是抗痛风药的作用与性质。黄嘌呤氧化酶抑制剂如别嘌醇，可抑制尿酸的生物合成，抑制嘌呤氧化酶的活性，通过阻断尿酸的生成达到治疗痛风。12.在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是 【score:2.50】【A】维生素 D2【此项为本题正确答案】【B】维生素 C 【C】维生素 E 【D】维生素 A 【E】维生素 K1 本题思路：考点 本题考查的是药物的性质。维生素 D 类需在肝脏内代谢为骨化二醇，再经肾脏代谢为骨化三醇，产生调整钙、磷代谢的活性。13.以下“按药理作用的

11、关系分型的 A 型 ADR”的叙述中，不正确的是 【score:2.50】【A】可由药物本身所引起 【B】可由药物代谢物所引起 【C】死亡率也高【此项为本题正确答案】【D】又称为剂量相关性不良反应 【E】为药物固有的药理作用增强和持续所致 本题思路：考点 本题考查的是药品不良反应的分型及特点。药理作用的关系分型的 A 型 ADR 由药物的药理作用增强所致，可以预测，常与剂量有关，停用或减量后症状很快减退或消失，发生率高，但死亡率低，如副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、首过效应、撤药反应。二、配伍选择题(总题数：7，score:45 分).【A】变色 【B】沉淀 【C】产气 【D】结块 【E

12、】爆炸【score:7.50】1.离锰酸钾与甘油混合研磨时，易发生【score:2.50】【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E【此项为本题正确答案】本题思路：考点 本题考查的是配伍变化。爆炸大多数由强氧化剂与强还原剂配伍使用引起。例如，氯化钾与硫、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖等药物混合研磨时可能发生爆炸。生物碱盐的溶液与鞣酸、碘等相遇时，能产生沉淀。含酚羟基的药物如水杨酸与铁盐相遇，颜色将变深。2.生物碱与鞣酸溶液配伍，易发生【score:2.50】【A】A 【B】B【此项为本题正确答案】【C】C 【D】D 【E】E 本题思路：3.水杨酸与铁盐配伍，易发生 【score:

13、2.50】【A】A【此项为本题正确答案】【B】B 【C】C 【D】D 【E】E 本题思路：.A B C D E【score:10 分】4.C-3 位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是【score:2.50】【A】A 【B】B【此项为本题正确答案】【C】C 【D】D 【E】E 本题思路：考点 本组题考查的是头孢菌素的结构特点。5.C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是【score:2.50】【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E【此项为本题正确答案】本题思路：6.C-3 位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁的药物是【score:2.50】【A】A 【

14、B】B 【C】C 【D】D【此项为本题正确答案】【E】E 本题思路：7.C-3 位含有氨基甲酸酯基团的药物是【score:2.50】【A】A 【B】B 【C】C【此项为本题正确答案】【D】D 【E】E 本题思路：8.具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是 【score:2.50】【A】阿昔洛韦 【B】拉米夫定【此项为本题正确答案】【C】依发韦仑 【D】奥司他韦 【E】沙奎那韦 本题思路：.【A】喜树碱 【B】氟尿嘧啶 【C】环磷酰胺 【D】盐酸伊立替康 【E】依托泊苷【score:7.50】9.作用于 DNA 拓扑异构酶的天然来源药物是【score:2.50】【A】A【此项为本题正确答案】【B】B

15、【C】C 【D】D 【E】E 本题思路：考点 本组题考查的是抗肿瘤药物的性质与结构。喜树碱类作用于 DNA 拓扑异构酶；鬼臼生物碱作用于 DNA 拓扑异构酶；盐酸伊立替康为半合成药物，溶于水，属前药(羟喜树碱的酯)。10.作用于 DNA 拓扑异构酶的半合成药物是【score:2.50】【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E【此项为本题正确答案】本题思路：11.对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是【score:2.50】【A】A 【B】B 【C】C 【D】D【此项为本题正确答案】【E】E 本题思路：.A B C D E【score:7.50】12.4-苯基哌啶类镇痛药物是【score

16、:2.50】【A】A 【B】B【此项为本题正确答案】【C】C 【D】D 【E】E 本题思路：13.结构中含两个手性中心的阿片 受体弱激动剂药物是【score:2.50】【A】A 【B】B 【C】C【此项为本题正确答案】【D】D 【E】E 本题思路：14.氨基酮类镇痛药物是【score:2.50】【A】A 【B】B 【C】C 【D】D【此项为本题正确答案】【E】E 本题思路：.【A】右美沙芬 【B】磷酸可待因 【C】羧甲司坦 【D】盐酸氨溴索 【E】乙酰半胱氨酸【score:5 分】15.镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡的药物是【score:2.50】【A】A 【B】B【此项为本题正确答案】

17、【C】C 【D】D 【E】E 本题思路：考点 本组题考查的是药物结构与性质。磷酸可待因在体内可部分代谢生成吗啡，镇痛活性仅是吗啡的 1/10，具有较强的镇咳作用，现作为镇咳药使用。乙酰半胱氨酸为巯基化合物，可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒，其作用机制是巯基与对乙酰氨基酚住肝内的毒性代谢物 N-乙酰亚胺醌结合而易溶于水排出。16.分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氰基酚中毒解救的祛痰药物是【score:2.50】【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E【此项为本题正确答案】本题思路：.A B C D E【score:5 分】17.结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用

18、的药物是【score:2.50】【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E【此项为本题正确答案】本题思路：考点 本组题考查的是雌激素的结构。炔诺酮为孕激素类药物，是对睾酮进行结构改造后得 到的产物。苯丙酸诺龙为甲睾酮的 19 位去甲基衍生物，是最早使用的蛋白同化激素类药物。18.结构为去甲睾酮的衍生物，具有蛋白同化激素样作用的药物是【score:2.50】【A】A【此项为本题正确答案】【B】B 【C】C 【D】D 【E】E 本题思路：三、多项选择题(总题数：8，score:22.50)1.在经皮给药系统(TDDS)中，可作为保护膜材料的有 【score:3 分】【A】聚乙烯醇 【B】醋酸

19、纤维素 【C】聚苯乙烯【此项为本题正确答案】【D】聚乙烯【此项为本题正确答案】【E】羟丙基甲基纤维素 本题思路：考点 本题考查的是 TDDS 中的保护膜材料。TDDS 保护膜材料有聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯等。2.下列变化中属于物理配伍变化的有 【score:3 分】【A】在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀【此项为本题正确答案】【B】散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块【此项为本题正确答案】【C】混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大【此项为本题正确答案】【D】维生素 C 与烟酰胺混合后产生橙红色固体 【E】溴化铵与强碱性药物配伍时产生氨气 本题思路：考点 本题考查的是药物的物理配伍

20、变化。药物配伍变化可分为物理的、化学的和药理的三个方面。物理配伍变化有：溶解度的改变。例如，含黏液质、蛋白质的水溶液若加入多量的醇，能产生沉 淀。潮解、液化和结块。例如，散剂、颗粒剂由于药物吸湿后又逐渐干燥而结块。分散状态与粒径的变化。例如，乳剂、混悬剂因久贮而粒径变粗或分散相聚结或凝聚而分层或析出。3.与补钙制剂间时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有 【score:3 分】【A】盐酸多西环素【此项为本题正确答案】【B】盐酸美他环素【此项为本题正确答案】【C】盐酸米诺环素【此项为本题正确答案】【D】盐酸四环素【此项为本题正确答案】【E】盐酸土霉素【此项为本题正

21、确答案】本题思路：考点 本组题考查的是四环素的性质。四环素类含有羟基、烯醇羟基、羰基，与金属螯合生成不溶性络合物，如与钙离子形成四环素牙，孕妇和儿童不宜服用。五个选项全是四环素类药物。4.分子中含有嘧啶结构的抗肿瘤药物有 A B C D E 【score:3 分】【A】A【此项为本题正确答案】【B】B【此项为本题正确答案】【C】C【此项为本题正确答案】【D】D 【E】E 本题思路：考点 本组题考查的是抗肿瘤药。嘧啶类(单环)包括尿嘧啶(如氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟)和胞嘧啶(如阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨)。5.属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有 【score:3 分】【A】盐酸美西律【此项为本

22、题正确答案】【B】卡托普利 【C】奎尼丁【此项为本题正确答案】【D】盐酸普鲁卡因胺【此项为本题正确答案】【E】普萘洛尔 本题思路：考点 本组题考查的是抗心律失常药。钠通道阻滞剂有奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮。6.关于福辛普利性质的说法，正确的有 【score:3 分】【A】福辛普利属于巯基类 ACE 抑制剂 【B】福辛普利属于磷酰基类 ACE 抑制剂【此项为本题正确答案】【C】福辛普利属于二羧基类 ACE 抑制剂 【D】福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢【此项为本题正确答案】【E】福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用【此项为本题正确答案】本题思路：考点

23、 本组题考查的是福辛普利的性质。福辛普利为含磷酰基的 ACE 抑制剂，在体内经肝或肾双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。7.分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制 H+-K+-ATP酶产生抗溃疡作用的药物有 【score:3 分】【A】西咪替丁 【B】法莫替丁 【C】兰索拉唑【此项为本题正确答案】【D】盐酸雷尼替丁 【E】雷贝拉唑【此项为本题正确答案】本题思路：考点 本组题考查的是抗溃疡药。质子泵抑制剂如兰索拉唑、雷贝拉唑等，含有吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环，通过抑制 H+-K+-ATP 酶而减少胃酸分泌，用于治疗消化道溃疡。8.具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有 【score:1.50】【A】格列本脲【此项为本题正确答案】【B】格列吡嗪【此项为本题正确答案】【C】格列齐特【此项为本题正确答案】【D】那格列奈 【E】米格列奈 本题思路：考点 本组题考查的是碘酰脲类胰岛素分泌促进剂。胰岛素分泌促进剂可促使胰岛 B 细胞分泌更多的胰岛素，以降低血糖水平。按化学结构，可分为两类：磺酰脲类，如格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲等。非磺酰脲类，如瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等。