【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)2014年真题-(3).pdf

1、 西药执业药师药学专业知识(一)2014 年真题-(3)(总分：100 分，做题时间：120 分钟)一、最佳选择题(总题数：12，score:30 分)1.在卡那霉素的分子中引入 L()氨基羟丁酰基侧链，所得到的药物对耐卡那霉素的金黄色葡萄球菌等细菌有显著的抑制作用。该药物是 A克拉霉素 B硫酸奈替米星 C阿米卡星 D硫酸依替米犀 E盐酸米诺环素 【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：阿米卡星是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链而得到的半合成抗生素。阿米卡星结构中所引入的-羟基酰胺结构含有手性碳，为 L()型；若为 D(+)型，则活性

2、大为降低；如为 DL()型，则抗菌活性降低一半。本品不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的铜绿假单胞菌、大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌均有显著作用。2.抗结核药吡嗪酰胺是烟酰胺的抗代谢物，在体内水解为吡嗪羧酸而发挥作用。吡嗪酰胺的结构是 A B C D E 【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：吡嗪酰胺为烟酰胺的生物电子等排体，作为烟酰胺的抗代谢物，干扰 DNA 的合成。吡嗪酰胺本身为药物的活性形式或为部分前体药物，敏感的生物体可产生吡嗪酰胺水解酶，将吡嗪酰胺水解为吡嗪羧酸。3.脂溶性大，易进入中枢，起效快，半衰期短，按第一类精神药品管理的镇静

3、药是 A艾司唑仑 B奥沙西泮 C扎来普隆 D奥沙唑仑 E三唑仑 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：只有三唑仑为第一类精神药品，艾司唑仑、奥沙西泮、奥沙唑仑、扎来普隆均为第二类精神药品。4.精神病患者在服用盐酸氯丙嗪后，若在日光强烈照射下易发生光过敏反应。产生光过敏反应的原因是 【score:2.50】【A】氯丙嗪分子中的噻嗪环遇光被氧化后，与体内蛋白质发生反应 【B】氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亚砜，与体内蛋白质发生反应 【C】氯丙嗪分子中的酮氯键遇光分解产生自由基，与体内蛋白质发生反应【此项为本题正确答案】【D】氯丙嗪分子中的侧链碳原子

4、遇光被氧化成羰基，与体内蛋白质发生反应 【E】氯丙嗪分子中的侧链氮原子遇光被氧化成N氧化物，与体内蛋白质发生反应 本题思路：盐酸氯丙嗪在使用时，部分患者在日光强烈照射下发生严重的光毒反应，可能是氯丙嗪遇光分解产生的自由基所致。5.为莨菪碱类药物，天然品为左旋体(称 654-1)，合成品为外消旋体(称 654-2)的药物是 【score:2.50】【A】硫酸阿托品 【B】氢溴酸山莨菪碱【此项为本题正确答案】【C】丁溴东莨菪碱 【D】氢溴酸东莨菪碱 【E】溴丙胺太林 本题思路：氢溴酸山莨菪碱是山莨菪醇与托品酸结合的酯。其氢溴酸盐代号为 654，天然品具左旋体，称 654-1；合成品为外消旋体，称

5、604-2，副作用较天然品略大。氢溴酸山莨菪碱可使平滑肌明显松弛，并能解除血管痉挛，同时有镇痛作用。6.分子中含有巯基，对血管紧张素转换酶(ACE)产生较强抑制作用的抗高血压药物是 【score:2.50】【A】卡托普利【此项为本题正确答案】【B】马来酸依那普利 【C】福辛普利 【D】赖诺普利 【E】雷米普利 本题思路：基于化学组成可将 ACE 抑制剂分为三类：含巯基的 ACE 抑制剂(如卡托普利)、含二羧基的ACE 抑制剂(如赖诺普利、马来酸依那普利、雷米普利)和含磷酰基的 ACE 抑制剂(如福辛普利)。7.关于硝酸甘油性质和作用的说法，错误的是 【score:2.50】【A】常温下为液体，

6、有挥发性 【B】在遇热或撞击下易发生爆炸 【C】在碱性条件下迅速水解 【D】在体内不经代谢而排出【此项为本题正确答案】【E】口腔黏膜吸收迅速，心绞痛发作时可在舌下含服 本题思路：硝酸甘油为浅黄色、带甜味的油状液体，有挥发性，在遇热或撞击下易发生爆炸，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速水解，在体内逐渐代谢生成 1，2-甘油二硝酸酯、1，3-甘油二硝酸酯、甘油单硝酸和甘油经尿和胆汁排出体外，经口腔黏膜吸收迅速，起效快，作用时间短。心绞痛发作时将其片剂在舌下禽化。8.含有苯并吡喃的双色酮结构，在肺部的吸收为8%，在肠道为 1%，常以气雾剂使用的抗哮喘药是 A普鲁斯特 B曲尼司特 C色甘酸

7、钠 D氨茶碱 E齐留通 【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：影响白三烯的平喘药主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、齐留通、色甘酸钠。色甘酸钠为肥大细胞稳定剂，含有凯琳结构的苯并吡喃的双色酮，在肺部的吸收(8%)明显比胃肠道吸收(1%)多，故常采用气雾剂给药。9.为 S(-)光学异构体，体内代谢慢，维持时间长的抗溃疡药物是 【score:2.50】【A】奥美拉唑 【B】埃索美拉唑【此项为本题正确答案】【C】兰索拉唑 【D】泮托拉唑 【E】雷贝拉唑钠 本题思路：常用的质子泵抑制剂有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑。埃索美拉唑为奥美

8、拉唑 S(-)异构体，比 R(+)奥美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生产，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。10.既能抑制环氧合酶又能抑制脂氧合酶的芳基乙酸类非甾体抗炎药物是 【score:2.50】【A】双氯芬酸钠【此项为本题正确答案】【B】萘丁美酮 【C】布洛芬 【D】美洛昔康 【E】塞来昔布 本题思路：非甾体抗炎药分为芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类及选择性 COX-2 抑制剂。芳基乙酸类包括吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸、萘丁美酮、芬布芬。双氯芬酸钠除了能够抑制 COX，减少前列腺素的生物合成和血小板的生成，还能抑制脂氧合酶，减少白三

9、烯的生成，这种双重的抑制作用能够避免由于单纯抑制 COX 导致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应。11.为取代苯甲酸衍生物，分子中含有一个手性碳，S-异构体的活性大于 R-异构体，在体内代谢迅速，作为餐时血糖调节剂的降血糖药是 A米格列奈 B那格列奈 C盐酸吡格列酮 D瑞格列奈 E格列吡嗪 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：胰岛素分泌促进剂降糖药按化学结构分为磺酰脲类(如格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲)和非磺酰脲类(如瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)。瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物，分子结构中含有一个手性碳原子，其活性有立体

10、选择性，S(+)异构体的活性是 R(-)异构体的 100 倍，临床上使用其 S(+)异构体；可在肝内快速代谢为非活性物，大部分随胆汁排泄；作为餐时血糖调节剂，在餐前 15 分钟服用，经胃肠道迅速吸收，起效快，作用时间短。12.属于 B 型药品不良反应的情况是 【score:2.50】【A】青霉素导致过敏性休克【此项为本题正确答案】【B】阿托品导致口干 【C】孕妇服用己雌酚，有可能导致其女儿青春期后患阴道癌 【D】氯苯那敏导致嗜睡 【E】硝酸甘油导致心率加快 本题思路：药品不良反应发生机制有三种：A 型不良反应，如副作用(阿托品用于解痉作用时，引起的口干、心悸)、毒性作用、后遗效应、继发反应、首

11、剂效应、停药综合征、药物依赖性。B 型不良反应，如过敏反应(如青霉素引起的过敏性休克)、特异质反应。C 型不良反应，如致癌作用、致突变、致畸作用。二、配伍选择题(总题数：24，score:60 分)【A】丙磺舒 【B】克拉维酸 【C】舒巴坦钠 【D】他唑巴坦 【E】甲氧苄啶【score:10 分】(1).属于天然来源的-内酰胺酶抑制剂，临床上常与阿莫西林组成复方制剂的药物是 【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：抗菌增效剂是指与抗菌药配伍使用后，能增强抗菌疗效的药物。-内酰胺酶抑制剂分为两类：氧青霉烷类，如克拉维酸。青霉烷砜类，如舒巴坦钠和他唑巴

12、坦。克拉维酸是从链霉菌得到的非 经典-内酰胺酶抗生素，可使阿莫西林增效 130倍，使头孢菌素类抗生素增效 30 倍以上；临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂，也可与替卡西林配伍。为改变舒巴坦口服吸收能力，将氨苄西林与舒巴坦按 1:1 的形式以次甲基相连，形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。丙磺舒可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度，与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。甲氧苄啶具有广谱抗菌作用，通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，与磺胺类药物合用可使磺胺类药物抗菌作用增强数倍至数十倍。(2).因口服吸收差，可与氨苄西林 1:1 的形式以次甲

13、基相连得到舒他西林的药物是 【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).与青霉素合用可降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素抗菌活性的药物是 【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合用可显著增强抗菌作用的药物是 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：A来曲唑 B枸橼酸他莫昔芬 C氟尿嘧啶 D氟他胺 E氟康唑 【score:7.50】(1).含有三苯乙烯结构，通过拮抗雌激素受体，用于乳腺癌治疗的药物是 【scor

14、e:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：激素类药物分为两类：雌激素拮抗剂，包括抗雌激素药物(如枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬)、芳香酶抑制剂(如来曲唑、阿那曲唑)。雄激素拮抗剂，如氟他胺。枸橼酸他莫昔芬为三苯乙烯类雌激素药物，通过与雌激素竞争雌激素受体，阻断雌激素对靶器官的作用而发挥疗效，为治疗绝经后晚期乳腺癌的一线药物。来曲唑含有三氮唑结构，通过抑制芳香酶，能有效抑制雄激素向雌激素转化，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用，主要用于治疗绝经后晚期乳腺癌。氟他胺为苯胺衍生物，除具有抗雄激素作用外，无任何激素样的作用，主要用于前列腺癌或良性前列

15、腺增生。(2).含有三氮唑结构，通过抑制芳香酶，用于乳腺癌治疗的药物是 【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).含有酰苯胺结构，通过拮抗雌激素受体，用于前列腺癌治疗的药物是 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：A吗啡 B盐酸曲马多 C盐酸美沙酮 D盐酸哌替啶 E盐酸纳洛酮 【score:7.50】(1).分子中含有氨基酮结构，戒断症状较轻，常用作戒毒药的药物是 【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：镇痛药依来源不同分为三类：吗啡类生物碱，如盐酸

16、吗啡。半合成镇痛药，有吗啡羟基烷基化物(如盐酸羟考酮)、吗啡羟基酯化物(如海洛因)、吗啡 N-烷基化和 14-羟基化物(如盐酸纳洛酮)、6，14-亚乙基桥衍生物(如二氢埃托啡)。合成镇痛药，有吗啡喃类(如酒石酸布托啡诺)、苯吗喃 类(如喷他佐辛)、哌啶类(如盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼)、氨基酮类(如盐酸美沙酮)。其他合成镇痛药，如盐酸曲马多。盐酸美沙酮为氨基酮类，作用与吗啡相当，但成瘾性发生较慢，作用时间长，由于戒断症状轻，常用作海洛因等成瘾造成的戒断症状，称为“美沙酮维持疗法”。吗啡的 N-甲基被烯丙基取代得到纳洛酮，后者对所有阿片受体均起拮抗作用，用于吗啡中毒时的解救药物。哌替啶为哌啶类，为

17、 受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。(2).分子中含有烯丙基结构，及有阿片受体拮抗作用的药物是 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).分子中含有哌啶结构，具有 受体激动作用的药物是 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：A硝苯地平 B苯磺酸氨氯地平 C盐酸氟桂利嗪 D盐酸维拉帕米 E盐酸地尔硫 【score:7.50】(1).含有 1 个手性碳的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用于高血压治疗的药物是 【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).含有 1

18、个手性碳的芳烷基胺类钙通道阻滞剂，用于室上性心动过速治疗的药物是 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).含有 2 个手性碳的苯硫氮类钙通道阻滞剂，用于冠心病治疗的药物是 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：A瑞舒伐他汀钙 B洛伐他汀 C吉非罗齐 D非诺贝特 E氟伐他汀钠 【score:10 分】(1).含有羟基内酯结构和氢化萘环骨架的 HMG-CoA 还原酶抑制剂的调血脂药是 【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：调血脂及抗动脉粥样硬化药分为

19、：羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制类(他汀类)，如洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙。苯氧乙酸类，如氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐。洛伐他汀的六元内酯环(毗喃环)上的羟基会发生氧化反应生成二酮毗喃衍生物，本品用于治疗高 胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于缺血性脑卒中的治疗。瑞舒伐他汀是全合成的他汀类药物，含有3，5-二羟基羧酸活性结构和嘧啶环骨架，用于经饮食控制和其他非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常。吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物，用于治疗高脂血症。非诺贝特在体内迅速代谢为非诺贝特酸而起降血脂作用，用于治疗高脂血症，尤其是高三酰甘油血

20、症、混合型高脂血症。(2).含有 3，5-二羟基羧酸活性结构和嘧啶环骨架的 HMG-CoA 还原酶抑制剂的调血脂药是 【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).还有芳氧羧酸结构的调血脂药是 【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).为前药，在体内代谢后产生活性苯氧羧酸的调血脂药是 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：A甲氧氯普胺 B盐酸昂丹司琼 C多潘立酮 D格拉司琼 E盐酸阿扎司琼 【score:5 分】(1).分子中含有苯甲酰胺结构，通过

21、拮抗多巴胺 D2 受体，具有促胃动力和止吐作用的药物是 【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：胃动力药有多巴胺 D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺 D2受体拮抗剂多潘立酮，以及 通过乙酰胆碱起作用的西沙比利、伊托比利、莫沙比利等。止吐药主要为 5-羟色胺受体拮抗剂，如盐酸昂丹司琼、格拉司琼、盐酸托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼。甲氧氯普胺结构与普鲁卡因类似，均为苯甲酰胺的类似物，为中枢性和外周性多巴胺 D2受体拮抗剂。昂丹司琼的咔唑环上的 3 位碳具有手性，其中 R 异构体的活性较大，临床使用外消旋体，为强效、高选择性的 5-羟色胺受体

22、拮抗剂。(2).分子中含有咔唑环结构，通过拮抗 5-羟色胺受体而产生止吐作用的药物是 【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：【A】丙磺舒 【B】苯溴马隆 【C】别嘌醇 【D】秋水仙碱 【E】盐酸赛庚啶【score:5 分】(1).来源于天然植物，长期使用会产生脊髓抑制毒副作用的抗痛风药物是 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：抗痛风药按作用机制可分为三类：控制尿酸盐对关节造成炎症的药物，如秋水仙碱。增加尿酸排泄速率的药物，如丙磺舒和苯溴马隆。通过抑制黄嘌呤氧化酶类抑制尿酸生成的药物，如别嘌醇和非布

23、索坦。秋水仙碱是从百合科植物丽江山慈菇 的球茎中得到的一种生物碱，毒性较大，长期使用能产生骨髓抑制，胃肠道反应是严重中毒的前兆，症状出现后应该立即停药。别嘌醇经肝脏代谢，约有 70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤。别黄嘌呤对黄嘌呤氧化酶也有抑制作用，能够使尿酸的生物合成减少，降低血中尿酸的浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉积。(2).在体内通过抑制嘌呤氧化酶减少尿酸的生物合成，降低血中尿酸浓度的抗痛风药物是 【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：A那格列奈 B盐酸二甲双胍 C阿卡波糖 D格列吡嗪 E盐酸吡格列酮 【score:7.50】(1).属于

24、磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物是 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：影响血糖的药物有：胰岛素类似物，如普通胰岛素、门冬胰岛素、赖脯胰岛素、低精蛋白锌胰岛素、精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素、地特胰岛 素。胰岛素分泌促进剂，有磺酰脲类(如格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲)和非磺酰脲类(如瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)。胰岛素增敏剂有双胍类(如盐酸二甲双胍)、噻唑烷二酮类(如盐酸吡格列酮)、-葡萄糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖)。(2).属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物是 【score:2.50】【A】【

25、此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的降血糖药物是 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：三、多项选择题(总题数：5，score:10 分)13.属于核苷类的抗病毒药物有 A齐多夫定 B拉米夫定 C阿昔洛韦 D更昔洛韦 E磷酸奥司他韦 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：抗病毒药可分为四类：核苷类抗病毒药有非开环核苷类(如齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨)、开环核苷类(如阿昔

26、洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯)。非核苷类抗病毒药，如奈韦拉平、依发韦仑。蛋白酶抑制剂，如沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦。其他抗病毒药，如利巴韦林、盐酸金刚烷胺、盐酸金刚乙胺、膦甲酸钠、磷酸奥司他韦。14.在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有 A氟西汀 B盐酸阿米替林 C盐酸帕罗西汀 D文拉法新 E舍曲林 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：抗抑郁药按作用机制可分为四类：去甲肾上腺素重摄取抑制剂，有二苯并氮类(如丙咪嗪)、二苯并环庚

27、二烯类(如多赛平、盐酸阿米替林)、选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂(如瑞波西 汀)。5-羟甲基重摄取抑制剂，如氟两汀、氯伏沙明、氟伏沙明、舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰、盐酸帕罗西汀。单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺。新发展的抗抑郁药，有 5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂(如度洛西汀)、去甲肾上腺素能和特异的 5-羟色胺能抗抑郁药(如米氯平、米安色林)。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对 5-HT 的再吸收，都有较强的抗抑郁作用。盐酸阿米替林在体内的代谢反应主要是肝脏巾的 N-甲基、氮氧化和羟基化，其中的去甲基代谢产物去甲替林的活性与阿米替林相同，常被用作抗抑郁药，毒性却低

28、于阿米替林。文拉法辛在肝脏主要由 CYP2D6代谢成它的初级代谢产物 O-去甲文拉法辛，后者在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。舍曲林在肠和肝脏中由 CYP3A4 代谢 N-去甲基化和其他代谢产物，N-去甲舍曲林对 5-HT 重摄取的抑制作用是舍曲林的 1/101/5。帕罗两汀代谢产物无活性。15.结构中含有硫原子连接链的 H2受体拮抗剂的抗溃疡药物有 A西咪替丁 B法莫替丁 C罗莎替丁醋酸酯盐酸盐 D尼扎替丁 E盐酸雷尼替丁 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：临床上使用的抗溃

29、疡药主要有三类：组胺 H2受体拮抗剂、Na+-K+-ATP 酶抑制剂(质子泵抑制 剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。组胺 H2受体拮抗剂主要有四种结构类型：咪唑类，如两咪替丁。呋喃类，如盐酸雷尼替丁。噻唑类，如法莫替丁和尼扎替丁。哌啶甲苯类，如罗沙替丁。从化学结构式可以看出，西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁、雷尼替丁均有硫原子连接。16.从代谢产物中发现的 H1受体拮抗剂药物有 【score:2 分】【A】马来酸氯苯那敏 【B】阿司咪唑 【C】盐酸赛庚啶 【D】地氯雷他定【此项为本题正确答案】【E】非索非那定【此项为本题正确答案】本题思路：组胺 H1受体拮抗剂竞争性阻断组胺的 H1效应，临床主要用于皮

30、肤黏膜变态反应性疾病，按化学结构可分为：氨烷基醚类，如盐酸苯海拉明。丙胺类，如马来酸氯苯那敏。三环类，如盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬。哌啶 类，如诺阿司咪唑、咪唑斯汀、非索非那定。哌嗪类，如盐酸西替利嗪。地氯雷他定为氯雷他定主要的活性代谢产物，具有选择性的抗外周 H1受体作用。非索非那定为特非那定的活性代谢物，是一种具有选择性外周 H1受体拮抗作用的抗组胺药。17.对骨质疏松症有治疗作用的药物是 【score:2 分】【A】盐酸雷洛昔芬【此项为本题正确答案】【B】阿法骨化醇【此项为本题正确答案】【C】阿伦膦酸钠【此项为本题正确答案】【D】利塞膦酸钠【此项为本题正确答案】【E】依替膦酸二钠【此项为本题正确答案】本题思路：防治骨质疏松的药物按照作用机制可分为抑制骨吸收和促进骨形成两类。钙剂、维生素 D 及其活性代谢产物可促进骨的矿化，对抑制骨吸收、促进骨形成也起作用。促进骨吸收药物，有雌激素相关药物(如盐酸雷洛昔芬)和维生素 D 类药物(如维生素 D2、阿法骨化醇、骨化三醇)。抗骨吸收药，双 膦酸盐类，如阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠。