【执业药师考试】镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药(一).pdf

1、 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药(一)(总分：61 分，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：61，score:61 分)1.下列叙述中哪条与奋乃静不符 A化学名为 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基)-1-哌嗪乙醇 B易氧化，逐渐变色，可能是生成不同的醌式结构而显色 C结构中含吩噻嗪环及哌嗪环 D与吡啶硫酸铜溶液作用，生成紫堇色 E为中枢抑制剂，用于慢性精神分裂症、狂燥症、焦虑症等，也有镇吐作用 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：2.苯二氮卓类化学结构中 1，2 位并入三唑环，活性增强的原因是 A药物对代谢的稳定性增加 B药物对

2、受体的亲和力增加 C药物的极性增大 D药物的亲水性增大 E药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：3.地西泮的化学名为 A5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 B5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-l，4-苯并二氮杂卓-2-酮 C5-(2-氯苯基)-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 D1-甲基-5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 E1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并

3、二氮杂卓-2-酮 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：4.奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为 A羟基 B哌嗪环 C侧链部分 D苯环 E吩噻嗪环 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：5.具有酰脲结构的药物是 A地西泮 B甲丙氨酯 C奥沙西泮 D苯巴比妥 E氯丙嗪 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：6.下列叙述与阿普唑仑不符的是 A抗焦虑作用比地西泮强 10 倍 B母体结构为由两个苯环，一个七元二氮杂环和一个五元杂环并合构成 C

4、在三唑环上没有取代基 D并苯环上有氯取代 E体内代谢物为 4-羟基阿普唑仑，活性为原药的 1/2 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：7.苯巴比妥和亚硝酸钠与硫酸反应，产生橙黄色，这是由于化学结构中含有以下哪种基团 A化学结构中含有一 NHCONH-结构 B含有苯基 C含有羰基 D含有内酰胺结构 E含有一 CONHCONHCO-结构 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：8.具有下列化学结构的药物临床上用为 A镇痛药 B抗精神病药 C抗癫痫药 D降血压药 E非甾类抗炎药 【score:1 分】【A】【

5、B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：9.从巴比妥类药物结构可认为它们是 A弱酸性的 B中性的 C强碱性的 D两性的 E弱碱性的 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：10.艾司唑仑的化学结构式是 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：11.抗精神失常药从化学结构主要分为是 A吩噻嗪类、噻吨类、二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其他类 B吩噻嗪类、噻吨类、1，4-苯二氮卓类、二苯环庚烯类、其他类 C吩噻嗪类、硫杂蒽类、1，4-苯二氮卓类、二苯环庚烯类 D吩噻嗪类、硫杂蒽类、二苯氮卓类、二苯环庚烯

6、类、其他类 E1，2-苯二氮卓类、硫杂蒽、丁酰苯类、二苯氮卓类、二苯环庚烯类 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：12.奥沙西泮的化学名为 A7-氯-1，3-二氢-2-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氯卓-2-酮 B7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮 C7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H1，4-苯并二氮卓-2-酮 D8-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-并二氮卓-2-酮 E8-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮 【score:1 分】【A

7、】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：13.具有下列结构的药物临床上用于 A利尿药 B抗精神失常药 C降血压药 D非甾类抗炎药 E抗痛风药 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：14.化学结构为：的药物是 A乙琥胺 B舒必利 C卡马西平 D奥卡西平 E苯妥英 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：15.盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药 A吩噻嗪类 B丁酰苯类 C硫杂蒽类 D苯酰胺类 E二苯丁基哌啶类 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：1

8、6.化学结构为 的抗精神病药物的名称为 A硫必利 B舒必利 C氯普噻吨 D奋乃静 E氯丙嗪 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：17.下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符 A以硫代替 2-位碳上的氧原子，药物的起效快，作用时间短 B5-位碳原子上必须没有氢，否则不易透过血脑屏障 C适当的脂溶性有利于药效的发挥，因此 5-位的二个取代基碳原子数目之和应为 912 之间 D5-位取代基与作用时间长短有关 E两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：18.艾司唑仑属于哪

9、种镇静催眠药的类型 A巴比妥类 B1，4-苯二氮杂卓类 C丁二酰亚胺类 D吩噻嗪类 E乙内酰脲类 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：19.具有下列化学结构的药物为 A氟哌啶醇 B舒必利 C氟西汀 D美托洛尔 E阿米替林 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：20.与酸能成盐增加溶解度的药物为 A苯巴比妥 B地西泮 C奋乃静 D舒必利 E卡马西平 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：21.化学结构为 的药物是 A海索比妥 B苯巴比妥 C戊巴比妥 D异戊巴

10、比妥 E司可巴比妥 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：22.地西泮化学结构中的母核为 A1，4-苯并二氮卓环 B1，5-苯并二氮卓环 C二苯并氮杂卓环 D苯并氮杂卓环 E1，5-二氮杂卓环 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：23.苯巴比妥的化学结构是 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：24.苯巴比妥的化学结构为 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：25.苯妥英钠与下列哪条相符 A结构中含有一个苯环

11、B易溶于水，水溶液在空气中稳定 C能抑制-氨基丁酸代谢，提高脑内 GABA 水平 D长时间光照部分环化形成二聚物和氧化成10，11-环氧化物 E主要代谢物是一个苯环进行羟基化 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：26.与氯丙嗪的药理作用相同的是 A氟哌啶醇 B唑吡坦 C氟西汀 D卡马西平 E舒必利 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：27.奋乃静的化学名是 A5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮 BN-甲基-(1-乙基-2-吡咯烷基)-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺

12、 C化学名为 5H-二苯并b，f氮杂卓-5-甲酰胺 D4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇 E化学名为 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：28.化学结构为 的药物临床用作 A局部麻醉药 B镇痛药 C非甾体抗炎药 D抗精神病药 E抗癫痫药 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：29.苯巴比妥的化学名是 AN-甲基-(1-乙基-2-吡咯烷基-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺 B5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮 C

13、4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基-1-哌嗪乙醇 D5H-二苯并b，f氮杂革-5-甲酰胺又名酰胺咪嗪 E5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：30.下列叙述中哪条与苯巴比妥不符 A本品显酸性，可与氢氧化钠或碳酸钠成钠盐 B与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色络合物 C主要代谢途径为 5-取代基的氧化，水解开环 D分子结构中含有乙基 E与硫酸和亚硝酸钠反应产生橙黄色 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：31.下列结构的药物名称为 A舒必利 B唑吡坦 C氟西汀 D艾司

14、唑仑 E依托咪酯 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：32.因易吸收 CO2，在临用前才配制的注射剂是 A氟哌啶醇 B盐酸氯丙嗪 C艾司唑仑 D苯妥英钠 E硝西泮 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：33.奋乃静的化学结构是 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：34.下列与卡马西平不相符的是 A三环结构为-共轭体系在紫外线 238nm 及285nm 处有最大吸收 B在干燥状态及室温下较稳定 C主要代谢物为 10，11-环氧卡马西平，10，11-二羟基卡

15、马西平 D水溶液露置空气中吸收二氧化碳，出现混浊 E在三环的 5-位氮原子上有一个氨甲酰基 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：35.以下主要与巴比妥类药物药效有关的因素是 A取代基的立体因素 B1 位的取代基 C药物的亲脂性 D药物的稳定性 E分子的电荷密度分布 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：36.化学结构为 的药物是 A三唑仑 B艾司唑仑 C阿普唑仑 D咪达唑仑 E美沙唑仑 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：37.具有下列化学结构的药物是

16、A奥沙西泮 B氯硝西泮 C硝西泮 D艾司唑仑 E地西泮 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：38.下列叙述中哪条与地西泮不符 A结构中有两个苯环 B结构中含有甲基 C在胃中可引起 4，5-开环 D为从体内的活性代谢物发现的 E化学名为 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：39.地西泮经肝代谢，1 位脱甲基，3 位羟基化，生成的活性代谢产物已开发成的药物称为 A去甲西泮 B替马西泮 C劳拉西泮 D奥沙西泮 E氯硝西泮 【sc

17、ore:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：40.盐酸氯丙嗪的化学结构是 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：41.化学结构为 的药物，临床主要用作 A抗精神病药 B全身麻醉药 C抗癫痫药 D新结构类型催眠药 E局部麻醉药 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：42.下列叙述哪条与艾司唑仑不符 A在三唑环上带有甲基 B三唑环的引入增强了药物与受体的亲和力和代谢的稳定性 C在酸性情况下，室温即可在 5，6 位发生水解 D结构中含有两个苯环 E用于焦虑、失眠、也有抗癫痫大

18、小发作的作用 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：43.具有下列化学结构的药物为 A赛庚啶 B卡马西平 C苯噻啶 D阿米替林 E舒必利 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：44.以下不具有弱酸性质的药物是 A苯妥英 B呋喃坦啶 C异戊巴比妥 D艾司唑仑 E苯巴比妥 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：45.抗癫痫药物的类型为 A乙内酰脲类、丁二酰亚胺类、苯二氮杂卓类、卡马西平类 B乙内酰脲类、巴比妥类、苯二氮杂卓类、卡马西平类 C乙内酰脲类、氨基甲酸酯

19、类、苯二氮杂卓类、丁二酰亚胺类 D乙内酰脲类、丁二酰亚胺类、氨基甲酸酯类、苯二氮杂卓类 E乙内酰脲类、卡马西平类、丁二酰亚胺类、氨基甲酸酯类 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：46.苯妥英钠属于抗癫痫药的结构类型是 A二苯并氮杂卓类 B巴比妥类 C丁二酰亚胺类 D苯二氮卓类 E乙内酰脲类 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：47.下列药物中属于二苯并氮杂卓类的抗癫痫药是 A乙琥胺 B卡马西平 C丙戊酸钠 D硝西泮 E地西泮 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】

20、本题思路：48.苯妥英钠属于下列哪-类抗癫痫药 A巴比妥类 B丁二酰亚胺类 C苯二氮卓类 D乙内酰脲类 E二苯并氮杂卓类 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：49.与碱成盐增加溶解度的药物是 A硝西泮 B阿普唑仑 C奋乃静 D甲丙氨酯 E苯巴比妥 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：50.化学结构为 的药物名称是 A戊巴比妥 B异戊巴比妥 C司可巴比妥 D海索比妥 E苯巴比妥 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：51.按化学结构分类，奋乃静属于是 A丁

21、酰苯类 B噻吨类 C苯酰胺类 D二苯丁基哌啶类 E吩噻嗪类 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：52.下述与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是 A吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用 B氯丙嗪的 2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用 CN1O 侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性 D氯丙嗪的 2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用 E奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：53.化学结构为 的药物是 A奥卡西

22、平 B苯妥英 C乙琥胺 D地西泮 E卡马西平 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：54.下列与苯巴比妥性质不符的是 A难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中 B与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物 C与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色 D与硫酸和亚硝酸钠反应，产生橙黄色 E具有互变异构现象，呈酸性 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：55.与奥沙西泮性质相符的是 A体内代谢途径为 N-去甲基，3-位羟基化，代谢产物仍有镇静催眠作用 B易溶于水几乎不溶于乙醚 C在酸或碱中加热水解，然后经重氮化反应，与-萘酚

23、作用生成橙色沉淀 D与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色 E水溶液加 AgN02 析出白色沉淀 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：56.下列不属于镇静催眠药的药物是 A阿普唑仑 B氟西汀 C艾司唑仑 D地西泮 E奥沙西泮 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：57.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是 A苯巴比妥钠不溶于水 B运输方便 C水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 D苯巴比妥钠对热敏感 E水溶液对光敏感 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：58.地

24、西泮的代谢产物是 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：59.下列结构中哪个是阿普唑仑 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：60.下列叙述中哪条与吩噻嗪类抗精神失常药的构效关系不符 A吩噻嗪 2-位代以吸电子取代基可增强活性，取代基对活性影响的顺序为 CF3COCH3ClH B吩噻嗪 10-位 N 与侧链氨基之间的碳原子数以三个为宜 C侧链氨基可以是叔胺，N-甲基吡咯烷基,D侧链上的伯醇基酯化可延长药效 E电子等排-CH2-CH2-取代吩噻嗪环的-S-有较好的抗抑郁作用 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：61.苯巴比妥与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构 A含有一 NHCONH 一结构 B含有苯基 C含有羰基 D含有内酰胺结构 E含有一 CONHCONHCO-结构 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：