【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(八).pdf

1、 西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(八)(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：23，score:57.50)1.下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中 2，6 位取代基不同的药物是【score:2.50】【A】尼莫地平 【B】尼群地平 【C】氨氯地平【此项为本题正确答案】【D】硝苯地平 【E】硝苯啶 本题思路：解析 本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。在 1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中，氨氯地平的 2，6 位取代基不同。一边是甲基，一边是 2-氨基乙氧基甲基。故本题选 C。2.以下莫索尼定性质错误的是【score:2.50】【A】是可乐定的衍生物 【

2、B】是咪唑受体选择性激动剂 【C】是 2 受体选择性抑制剂【此项为本题正确答案】【D】治疗原发性高血压 【E】镇静作用比可乐定小 本题思路：解析 本题考查抗高血压药莫索尼定的相关知识。莫索尼定是可乐定的衍生物，是咪唑受体选择性激动剂；用于治疗原发性高血压；其镇静作用比可乐定小。故选项 C 错误。3.哪种药物属于三苯哌嗪类钙通道 A氟桂利嗪 B盐酸维拉帕米 C盐酸地尔硫 D普罗帕酮 E尼群地平 【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：4.哪种降压药物特别适合肝或肾功能不良患者使用【score:2.50】【A】利血平 【B】盐酸可乐定 【C】硝苯地平

3、【D】福辛普利【此项为本题正确答案】【E】盐酸维拉帕米 本题思路：5.有关莫索尼定性质不正确的是【score:2.50】【A】治疗原发性高血压 【B】是可乐定衍生物 【C】镇静作用比可乐定小 【D】是 2 受体选择性抑制药【此项为本题正确答案】【E】I1-咪唑受体选择性激动药 本题思路：6.盐酸地尔硫有 4 个旋光异构体，临床使用的是【score:2.50】【A】(+)-2R，3S 异构体 【B】(+)-2R，3R 异构体 【C】(-)-2R，3R 异构体 【D】(-)-2R，3S 异构体 【E】(+)-2S，3S 异构体【此项为本题正确答案】本题思路：7.含有磷酰结构的 ACE 抑制剂是【s

4、core:2.50】【A】福辛普利【此项为本题正确答案】【B】缬沙坦 【C】赖诺普利 【D】马来酸依那普利 【E】卡托普利 本题思路：8.盐酸地尔硫节的母核结构是 A1，4-苯并二氮 类 B1，5-苯并二氮 类 C1，4-苯并硫氮杂 D1，5-苯并硫氮杂 E二苯并硫氮杂 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：9.关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是【score:2.50】【A】洛伐他汀是通过微生物发酵得到的 HMG-CoA还原酶抑制剂 【B】洛伐他汀结构中含有内酯环 【C】洛伐他汀在体内水解后，生成的 3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构

5、【D】洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用【此项为本题正确答案】【E】洛伐他汀具有多个手性中心 本题思路：解析 本题考查洛伐他汀的相关知识。洛伐他汀最初是从微生物发酵得到的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，结构中有 8 个手性中心，有旋光性。洛伐他汀含有六元内酯环，经体内代谢生成的 3，5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构。故选项 D 错误。10.洛伐他汀的作用靶点是【score:2.50】【A】血管紧张素转换酶 【B】磷酸二酯酶 【C】单胺氧化酶 【D】羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶【此项为本题正确答案】【E】酪氨酸激酶 本题思路：解析 本题考查洛伐他汀的作用靶点。羟甲戊二酰辅酶 A

6、 还原酶是在体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。本类药物在 20 世纪 80 年代问世，因对原发 性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。这类药物的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀和在其基础上半合成的辛伐他汀。故本题选 D。11.结构中含六元内酯环的血脂调节药是【score:2.50】【A】吉非贝齐 【B】非诺贝特 【C】氯贝丁酯 【D】阿托伐他汀 【E】洛伐他汀【此项为本题正确答案】本题思路：12.含有 3，5-二羟基羧酸结构片段，能抑制体内胆固醇生物合成的药物【score:2.50】【A】氯贝丁酯

7、 【B】非诺贝特 【C】吉非贝齐 【D】阿托伐他汀【此项为本题正确答案】【E】洛伐他汀 本题思路：13.氯贝丁酯的结构特点是【score:2.50】【A】4-氟苯基取代的戊酸乙酯 【B】4-氟苯氧基取代的丙酸乙酯 【C】4-氟苯氧基取代的戊酸乙酯 【D】4-氯苯基取代的丙酸乙酯 【E】4-氯苯氧基取代的丙酸乙酯【此项为本题正确答案】本题思路：14.含二苯甲酮结构的药物为【score:2.50】【A】吉非贝齐 【B】非诺贝特【此项为本题正确答案】【C】氯贝丁酯 【D】氟桂利嗪 【E】普罗帕酮 本题思路：15.下列哪一个属于全合成的 HMG-CoA 还原酶抑制剂【score:2.50】【A】依那普

8、利 【B】辛伐他汀 【C】洛伐他汀 【D】福辛普利 【E】氟伐他汀【此项为本题正确答案】本题思路：16.对单硝酸异山梨醇酯描述错误的是【score:2.50】【A】原是硝酸异山梨酯的活性代谢物 【B】作用时间达 6 小时 【C】脂溶性大于硝酸异山梨酯【此项为本题正确答案】【D】无肝脏的首过代谢 【E】作用机制为释放 NO 血管舒张因子 本题思路：解析 本题考查单硝酸异山梨醇酯的相关知识。硝酸异山梨酯为二硝酸酯，脂溶性大，易透过血脑屏障，有头痛的不良作用。单硝酸异山梨醇酯为异山梨醇的单硝酸酯，原是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物，其作用机制与硝酸异山梨酯相同，但作用时间较长；无肝脏的首过代谢，口

9、服与静脉注射 血药浓度几乎相近，持续作用达 6 小时。故选项 C 错误。17.化学结构为的药物属于【score:2.50】【A】抗高血压药 【B】抗心绞痛药【此项为本题正确答案】【C】抗心力衰竭药 【D】抗心律失常药 【E】抗动脉粥样硬化药 本题思路：解析 本题考查硝酸酯类药物。题干中的结构式为单硝酸异山梨酯，属抗心绞痛药物。故本题选 B。18.以下单硝酸异山梨酯性质正确的是【score:2.50】【A】受热撞击下不会爆炸 【B】比硝酸异山梨酯半衰期短 【C】比硝酸异山梨酯活性强【此项为本题正确答案】【D】是硝酸异山梨酯体内活性代谢物 【E】比硝酸异山梨酯更易进入中枢系统 本题思路：解析 本题

10、考查单硝酸异山梨酯的相关知识。单硝酸异山梨酯比硝酸异山梨酯活性强。本题选 C。19.不具有抗心绞痛作用的药是【score:2.50】【A】维拉帕米 【B】尼莫地平【此项为本题正确答案】【C】硝苯地平 【D】阿替洛尔 【E】单硬脂酸甘油酯 本题思路：20.下列哪种药物与强碱水解，加入硫酸氢钾产生恶臭气体【score:2.50】【A】硝酸甘油【此项为本题正确答案】【B】硝酸异山梨酯 【C】氯贝丁酯 【D】安力农 【E】双嘧达莫 本题思路：21.经体内代谢水解后方具有抗血小板聚集活性的药物是【score:2.50】【A】盐酸噻氯匹定 【B】硫酸氯吡格雷【此项为本题正确答案】【C】西洛他唑 【D】奥扎

11、格雷 【E】替罗非班 本题思路：解析 本题考查抗血小板药的相关知识。硫酸氯吡格雷系前体药物，口服后经肝细胞色素P 450 酶系转化为 2-氧-氯吡格雷，再经水解形成活性代谢物，该活性代谢物的巯基可与 ADP 受体以二硫键结合，产生受体拮抗，达到抑制血小板聚集的作用。故本题选 B。22.下列药物中是前体药物，其代谢后可产生活性的是(结构式加文字形式)A氯吡格雷 B华法林钠 C奥扎格雷 D西洛他只会 E替罗非班 【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：23.对替罗非班叙述不正确的是【score:2.50】【A】是酪氨酸衍生物 【B】含有甲磺酰胺结构【此

12、项为本题正确答案】【C】含有哌啶结构 【D】是血小板膜上受体抑制剂 【E】含有丁磺酰胺结构 本题思路：二、多项选择题(总题数：17，score:42.50)24.钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有【score:2.50】【A】盐酸美西律【此项为本题正确答案】【B】卡托普利 【C】奎尼丁【此项为本题正确答案】【D】盐酸普鲁卡因胺【此项为本题正确答案】【E】普萘洛尔 本题思路：解析 本题考查钠通道阻滞剂的代表药物。钠通道阻滞剂的代表药物有奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮。故排除 BE。25.含苯甲酸酯结构的局部麻醉药有【score:2.50】【A】盐酸丁卡因【此项为本题正

13、确答案】【B】盐酸布比卡因 【C】盐酸普鲁卡因【此项为本题正确答案】【D】盐酸利多卡因 【E】盐酸罗哌卡因 本题思路：解析 本题考查麻醉药的结构特点。盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因是含苯甲酸酯结构的局部麻醉药，盐酸布比卡因、盐酸利多卡因、盐酸罗哌卡因是酰胺类局部麻醉药。故答案为 AC。26.下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符【score:2.50】【A】对光敏感【此项为本题正确答案】【B】淡黄色结晶 【C】可被水解，溶液 pH 对其水解速率极有影响，pH2 【D】本品水溶液，加入碘化汞钾试液产生沉淀【此项为本题正确答案】【E】易溶于水，2%水溶液 pH 为 56【此项为本题正确答案】本题思路：解析

14、本题考查盐酸普鲁卡因的理化性质。盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末，易溶于水，其 2%水溶液 pH 为 56.5，对光敏感，具有酯键易被水解，溶液 pH 低于 2.5 或高于 6.0 水解速度加快，其水溶液加入碘化汞钾试液或苦味酸试液可产生沉淀。故本题选 ADE。27.下列药物中治疗心律失常的有【score:2.50】【A】维拉帕米【此项为本题正确答案】【B】多菲利特【此项为本题正确答案】【C】伊托必利 【D】盐酸胺碘酮【此项为本题正确答案】【E】洛伐他汀 本题思路：28.通过阻止钠通道发挥抗心律失常作用的有【score:2.50】【A】奎尼丁【此项为本题正确答案】【B】利多卡因【此项为本题正

15、确答案】【C】维拉帕米 【D】盐酸胺碘酮 【E】盐酸普鲁卡因胺【此项为本题正确答案】本题思路：29.属于磷酸二酯酶抑制剂的强心药是【score:2.50】【A】米力农【此项为本题正确答案】【B】去乙酰毛花苷 【C】可乐定 【D】氨力农【此项为本题正确答案】【E】地高辛 本题思路：30.含有联吡啶结构的药物有【score:2.50】【A】米力农【此项为本题正确答案】【B】氨力农【此项为本题正确答案】【C】可乐定 【D】氟桂利嗪 【E】硝苯地平 本题思路：31.关于福辛普利性质的说法，正确的有【score:2.50】【A】福辛普利属于巯基类 ACE 抑制剂 【B】福辛普利属于磷酰基类 ACE 抑制

16、剂【此项为本题正确答案】【C】福辛普利属于二羧基类 ACE 抑制剂 【D】福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢【此项为本题正确答案】【E】福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查福辛普利的相关知识。福辛普利含磷酰基的 ACE 抑制剂，以磷酰基与 ACE 酶的锌离子结合，在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成辛普利拉而发挥作用。故选项 AC 错误。故本题选BDE。32.下列钙拮抗剂中，存在手性中心的药物有【score:2.50】【A】硝苯地平 【B】尼莫地平【此项为本题正确答案】【C】尼群地平【此项为本题正确答案】【D】氟桂利嗪 【E】氨氯地平【此项为

17、本题正确答案】本题思路：解析 本题考查具有手性中心的钙拮抗剂药物。本题具有手性中心的药物有尼莫地平、尼群地平和氨氯地平。故本题选 BCE。33.可以与受体形成氢键结合的基团是【score:2.50】【A】氨基【此项为本题正确答案】【B】卤素 【C】酯基 【D】酰胺 【E】烷基【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查氢键的相关知识。可以与受体形成氢键结合的基团有氨基、羧基、羟基、羰基和烷基等。故本题选 AE。34.钙拮抗剂可用于【score:2.50】【A】降血压【此项为本题正确答案】【B】降血脂 【C】抗心力衰竭【此项为本题正确答案】【D】抗心绞痛【此项为本题正确答案】【E】抗心律失常【

18、此项为本题正确答案】本题思路：35.含两个手性碳全合成的他汀类药物有【score:2.50】【A】洛伐他汀 【B】阿伐他汀【此项为本题正确答案】【C】辛伐他汀 【D】氟伐他汀【此项为本题正确答案】【E】瑞舒伐他汀【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查他汀类药物结构的特点。阿伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀是含两个手性碳全合成的他汀类药物。故本题选 BDE。36.关于辛伐他汀性质的说法，正确的有【score:2.50】【A】辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物【此项为本题正确答案】【B】辛伐他汀是前体药物【此项为本题正确答案】【C】辛伐他汀是 HMG 还原酶抑制剂【此项为本题正确答案】【D

19、】辛伐他汀是通过全合成得到的药物 【E】辛伐他汀是水溶性药物 本题思路：解析 本题考查辛伐他汀的相关知识。辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物，在水中不溶，是前体药，是 HMG-COA 还原酶抑制剂。故选项DE 错误。37.含有多氢萘结构的药物有【score:2.50】【A】氟伐他汀 【B】阿托伐他汀 【C】洛伐他汀【此项为本题正确答案】【D】辛伐他汀【此项为本题正确答案】【E】普萘洛尔 本题思路：38.作用时间较长的抗心绞痛药【score:2.50】【A】硝酸甘油 【B】单硝酸异山梨酯【此项为本题正确答案】【C】戊四硝酯【此项为本题正确答案】【D】维拉帕米 【E】硝酸异山梨酯【此项为本题正确答案】本题思路：39.临床常用的抗心绞痛药有【score:2.50】【A】受体阻断剂【此项为本题正确答案】【B】ACE 抑制剂 【C】钙通道拮抗剂【此项为本题正确答案】【D】HMC-CoA 还原酶抑制剂 【E】硝酸酯及亚硝酸酯类【此项为本题正确答案】本题思路：40.关于华法林钠叙述正确的是【score:2.50】【A】易水解【此项为本题正确答案】【B】含一个手性碳，S 构型活性强【此项为本题正确答案】【C】属于抗血小板药 【D】口服吸收迅速【此项为本题正确答案】【E】联合用药时应注意药物之间的药物作用【此项为本题正确答案】本题思路：