【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-37-2.pdf
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1、 西药执业药师药学专业知识(一)-37-2(总分:100.01,做题时间:90 分钟)一、配伍选择题(总题数:6,score:42 分)【A】奥沙西泮 【B】三唑仑 【C】唑吡坦 【D】艾司佐匹克隆 【E】苯巴比妥【score:6 分】(1).将苯二氮革结构中 1,2 位骈合甲基三氮唑环,并还含有氯苯基团的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).在苯二氮革的 3 位引入羟基后,极性增加,毒性降低的镇静催眠药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(3).具有丙二酰脲类结构,由于 5 位引入
2、苯环代谢慢,成为长效抗癫痫药物的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 苯二氮革结构中 1,2 位骈合甲基三氮唑环是“-唑仑”类药物的结构特点。地西泮在体内代谢时在 3 位上引入羟基可以增加其分子的极性,易于与葡萄糖醛酸结合排出体外;但 3 位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,3 位羟基的代表药物是奥沙西泮。丙二酰脲为巴比妥类药物的结构母核。【A】具有 4-苯基哌啶结构 【B】具有 3-庚酮结构 【C】具有 4-苯氨基哌啶结构 【D】具有 N-甲基环己胺结构 【E】具有哌嗪结构【score:8 分】(1).美沙酮的分子结
3、构中【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).芬太尼的分子结构中【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(3).哌替啶的分子结构中【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(4).布桂嗪的分子结构中【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查药物的母核结构。【A】奥沙西泮 【B】三唑仑 【C】唑吡坦 【D】艾司佐匹克隆 【E】氯丙嗪【score:6 分】(1).结构中含有吡咯烷酮,口服吸收迅速的药物是【sc
4、ore:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(2).结构中含有甲基三氮唑杂环,脂溶性大,起效快,催眠作用强的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).结构中含有咪唑并吡啶杂环,具有弱碱性,口服在胃肠道迅速吸收的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 大纲范围内的镇静催眠药物中含有三氮唑结构仅在三唑仑和艾司唑仑中出现过;佐匹克隆含吡咯酮结构,催眠作用迅速,右旋异构体艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用;唑吡坦分子结构中含咪唑并吡啶母核及 N,N-二甲基酰
5、胺结构。【A】氟西汀 【B】艾司佐匹克隆 【C】艾司唑仑 【D】齐拉西酮 【E】美沙酮【score:6 分】(1).口服吸收好,生物利用度高,属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的抗抑郁药是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).因左旋体引起不良反应,而以右旋体上市,具有短效催眠作用的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题比较容易迷惑的是题干 37,涉及光学异
6、构体的药物,选项中有两个带有“艾司-”词头的药物,“-唑仑”属于苯二氮革类镇静催眠药物,大纲要求药物中均不含有手性,记住这个知识点,就很容易判断出答案。【A】佐匹克隆 【B】奋乃静 【C】氯丙嗪 【D】阿米替林 【E】氟西汀【score:8 分】(1).含有伯醇羟基结构的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).含有二苯并环庚烯结构的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(3).含有苯氧丙胺结构的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(
7、4).含有吡咯酮结构的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 选项中药物结构如下:【A】苯巴比妥 【B】苯妥英钠 【C】阿普唑仑 【D】卡马西平 【E】地西泮【score:8.01】(1).在代谢过程中,具有“饱和药代动力学”特点的是【score:2.67】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).在代谢过程中,主要代谢产物为环氧化物的是【score:2.67】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(3).在代谢过程中,主要代谢产物为 C3-羟基化合物的是【score:2.67】【A】【
8、B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查药物的代谢特点。苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点,如果用量过大或短时间内反复用药,可使代谢酶饱和,代谢将显著减慢,并易产生毒性反应;卡马西平结构中的双键在体内代谢生成 10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡 马西平产生抗惊厥作用的活性成分;地西泮在羰基的-碳原子(即苯二氮革环的 3 位)经代谢羟基化后生成替马西泮。二、综合分析选择题(总题数:4,score:20 分)苯二氮革类化合物是一类重要的镇静催眠药物,其药名后缀为“西泮”或“唑仑”,地西泮是第一个上市的该类药物,此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。【scor
9、e:6 分】(1).苯二氮革类药物的结构如下图所示,符合该类药物构效关系的选项有 【score:2 分】【A】1 位取代基有吸电基团可增加活性 【B】3 位取代基有吸电基团可增加活性 【C】6 位取代基有吸电基团可降低活性 【D】7 位取代基有吸电基团可增加活性【此项为本题正确答案】【E】2位有吸电基团可降低活性 本题思路:解析 苯二氮革类药物的构效关系出题的频率较高,其 7 位常常有氯、硝基等吸电性基团的取代,可提高活性。(2).地西泮体内代谢 1,2 位酰胺键容易水解失活,针对该问题,科学家们设计出了一系列药物,不仅提高了其代谢稳定性,而且增加了与受体的亲和力,下列药物中为其代表的是【sc
10、ore:2 分】【A】苯巴比妥 【B】三唑仑【此项为本题正确答案】【C】氟地西泮 【D】硝西泮 【E】奥沙西泮 本题思路:解析 苯二氮革的 1,2 位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加,该类药物以“唑仑”为后缀,如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。(3).阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮,是因为其结构中【score:2 分】【A】1 位和 2 位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力【此项为本题正确答案】【B】4 位和 5 位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力 【C】1 位和 2 位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力 【D】
11、4 位和 5 位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力 【E】1 位和 2 位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力 本题思路:解析 本题考查的知识点为唑仑类药物引入的杂环名称及骈合的位置。巴比妥类药物具有镇静、催眠和抗癫痫作用,根据其作用时间长短可分为长效、中效、短效及超短效等几类药物。【score:4 分】(1).苯巴比妥属于长效药,主要原因是【score:2分】【A】其结构中 5 位乙基不易氧化 【B】其结构中 5 位苯基不易氧化【此项为本题正确答案】【C】其结构中 5 位异戊基不易氧化 【D】其结构中 5 环己基不易氧化 【E】其结构中 5 位环己烯基不易氧化
12、本题思路:解析 巴比妥类药物的作用时间与其代谢速度有关,苯巴比妥结构中含有苯基,代谢缓慢,所以属于长效药。(2).易透过血一脑屏障,进入中枢发挥作用,故起效很快。而由于脂溶度大,它可再分配到其他脂肪和肌肉组织中,使脑中药物浓度很快下降,持续时间很短的巴比妥类药物是【score:2 分】【A】苯巴比妥 【B】异戊巴比妥 【C】司可巴比妥 【D】硫喷妥【此项为本题正确答案】【E】海索比妥 本题思路:解析 2 位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代,如硫喷妥,解离度增大,且脂溶性也增加,为超短时巴比妥类药物。抗抑郁药按照作用机制主要分为:去甲肾上腺素重摄取抑制剂、5-羟色胺重摄取抑制剂。【score:4
13、 分】(1).下列结构抗抑郁药物的作用机制是 【score:2 分】【A】去甲肾上腺素重摄取抑制剂 【B】5-羟色胺重摄取抑制剂【此项为本题正确答案】【C】单胺氧化酶抑制剂 【D】5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂 【E】具有 5-羟色胺重摄取和单胺氧化酶抑制两种作用 本题思路:解析 5-羟色胺重摄取抑制剂包括氟西汀、文拉法辛、舍曲林、帕罗西汀等药物。(2).文拉法辛以及其代谢产物的作用机制是【score:2 分】【A】去甲肾上腺素重摄取抑制剂 【B】5-羟色胺重摄取抑制剂 【C】单胺氧化酶抑制剂 【D】5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂【此项为本题正确答案】【E】具有 5-羟色胺重摄取和
14、单胺氧化酶抑制两种作用 本题思路:解析 O-去甲文拉法辛(ODV)活性与文拉法辛相似,两者均为 5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素重摄取抑制剂。小剂量主要抑制 5-HT 的重摄取,大剂量时对 5-HT 和 NE 的重摄取均有抑制作用。癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉,是造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。癌性疼痛一般以药物治疗为主。【score:6 分】(1).对于晚期癌症患者,若使用中等轻度的镇痛药无效,则可选用的药物为【score:2 分】【A】哌替啶 【B】纳洛酮 【C】烯丙吗啡 【D】可待因 【E】美沙酮【此项为本题正确答案】本题思路:解析 可待因为吗啡
15、 3 位羟基甲基化产物,镇痛作用仅为吗啡的 1/10,具有较好的中枢镇咳活性,纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体拮抗剂,用于吗啡中毒解救剂;哌替啶活性也为吗啡的 1/10;美沙酮镇痛活性高于吗啡。(2).吗啡也常常用于晚期癌性疼痛,吗啡由阿片受体激动剂转变成阿片受体拮抗剂,最重要的官能团变化是【score:2 分】【A】3 位羟基甲基化 【B】6 位羟基甲基化 【C】6 位羟基氧化成酮羰基 【D】14 位引入羟基或者羰基 【E】17 位 N-烯丙基,或 N-环丙甲基,或 N-环丁甲基【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查阿片受体拮抗剂的结构特点。将吗啡的 N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲
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