医学考试-药物代谢-2.pdf

1、 药物代谢-2(总分：35 分，做题时间：90 分钟)一、B 型题(总题数：0，score:0 分)二、A极性增大，水溶性增强，药理效应加强 B极性增大，水溶性增强，药理效应降低 C极性降低，水溶性变差，药理效应降低 D前体药物 E本身极性很大，在体内不发生代谢变化 (总题数：5，score:2.50)1.左旋多巴 【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：2.磺胺类的乙酰化 【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：3.吗啡在体内代谢生成吗啡-6-葡萄糖醛酸结合物 【score:0.50】【A】【此项为本

2、题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：4.苏拉明 【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：5.苯丙胺在体内生成对羟基苯丙胺 【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：三、A微粒体 B线粒体 C溶酶体 D细胞中的可溶部分 E肝细胞 (总题数：5，score:2.50)6.醇、醛类的氧化、乙酰化、硫酸结合、谷胱甘肽结合的反应场所 【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：7.酯类水解的反应场所 【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】

3、【D】【E】本题思路：8.大多数药物代谢的反应场所 【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：9.脱氨基氧化、氨基酸结合的反应场所 【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：10.药物代谢的第-相反应如氧化、还原、水解和第二相反应中的葡萄糖醛酸结合与甲基化的反应场所 【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：四、A饱和烃氧化 B芳香烃氧化 C烃链不饱和化 D还原反应 E水解反应 (总题数：5，score:2.50)11.水合氯醛的代谢反应类型 【score:0.5

4、0】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：12.乙酰苯胺的代谢反应类型 【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：13.丙戊酸的代谢反应类型 【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：14.水杨酰胺的代谢反应类型 【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：15.巴比妥的代谢反应类型 【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：五、A葡萄糖醛酸结合 B硫酸结合 C醋酸结合 D谷胱甘肽结合 E甘氨酸结合

5、 (总题数：5，score:2.50)16.环氧化物的代谢反应类型 【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：17.对乙酰氨基酚的代谢反应类型 【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：18.磺胺噻唑的代谢反应类型 【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：19.异姻肼的代谢反应类型 【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：20.阿司匹林的主要代谢反应类型 【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为

6、本题正确答案】本题思路：六、A给药方法的影响 B酶诱导的影响 C年龄的影响 D遗传因素的影响 E性别的影响 (总题数：5，score:2.50)21.白种人服用异烟肼后，易发生多发性神经炎 【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：22.老年人服药剂量降低 【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：23.苯巴比妥长期服用后药效降低 【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：24.冠心病治疗药硝酸甘油口服无效 【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B

7、】【C】【D】【E】本题思路：25.雌性动物要比雄性动物对药物的反应强 【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：七、A利用前体药物的理论 B利用酶抑制效应 C利用酶代谢的饱和性 D利用酶诱导效应 E利用药物代谢特点 (总题数：5，score:2.50)26.用苯巴比妥来消除婴儿的先天非溶血性黄疸 【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：27.为提高红霉素在胃内强酸性环境下的稳定性合成红霉素硬脂酸酯 【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：28.注氯霉素后给予

8、环己烯巴比妥时，延长环己烯巴比妥的催眠作用 【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：29.黄体酮的静脉给药 【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：30.制备左旋多巴的肠溶性泡腾片，使左旋多巴在十二指肠部位迅速释放，增加十二指肠部位的药物浓度，促进左旋多巴吸收 【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：八、X 型题(总题数：20，score:20 分)31.细胞浆中存在的代谢酶包括 【score:1 分】【A】单胺氧化酶 【B】黄嘌呤氧化酶【此项为本题正确答案

9、】【C】酰胺酶 【D】UDP-葡糖醛酸基转移酶 【E】醇醛脱氢酶【此项为本题正确答案】本题思路：32.第一相反应包括 【score:1 分】【A】氧化反应【此项为本题正确答案】【B】还原反应【此项为本题正确答案】【C】结合反应 【D】水解反应【此项为本题正确答案】【E】分解反应【此项为本题正确答案】本题思路：33.药物代谢在医药领域的重要意义，包括 【score:1 分】【A】新药的研究和开发【此项为本题正确答案】【B】临床药物检测【此项为本题正确答案】【C】药物制剂的生物利用度与生物等效性研究【此项为本题正确答案】【D】毒理学研究【此项为本题正确答案】【E】个体化给药【此项为本题正确答案】本

10、题思路：34.关于第二相反应的结合剂的正确描述为 【score:1 分】【A】为机体内源性成分【此项为本题正确答案】【B】内源性的结合剂包括葡萄糖醛酸、某些氨基酸、硫酸、醋酸【此项为本题正确答案】【C】这些内源性成分往往先以辅酶或辅基形式被活化，并经相酶(或称结合酶)转移至被结合物上【此项为本题正确答案】【D】硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛，但与葡萄糖醛酸结合相比，它对药物代谢的重要性要小得多【此项为本题正确答案】【E】葡萄糖醛酸结合反应和甘氨酸结合反应均易达到饱和 本题思路：35.在细胞浆主要发生的反应，包括 【score:1 分】【A】葡萄糖醛酸结合化 【B】甲基化 【C】硫酸结合【此

11、项为本题正确答案】【D】乙酰化【此项为本题正确答案】【E】醇、醛类的氧化【此项为本题正确答案】本题思路：36.首过效应明显的药物，在制剂设计中应考虑设计成为 【score:1 分】【A】缓控释制剂 【B】非胃肠道给药【此项为本题正确答案】【C】直肠下部给药【此项为本题正确答案】【D】胃肠道定位给药 【E】胃肠道定时给药 本题思路：37.影响药物代谢的剂型因素，包括 【score:1 分】【A】给药途径【此项为本题正确答案】【B】给药方法【此项为本题正确答案】【C】给药剂量【此项为本题正确答案】【D】制剂剂型【此项为本题正确答案】【E】合并用药【此项为本题正确答案】本题思路：38.药物代谢酶存在

12、的位置，包括 【score:1 分】【A】细胞浆【此项为本题正确答案】【B】细胞膜 【C】细胞器【此项为本题正确答案】【D】细胞核 【E】血浆【此项为本题正确答案】本题思路：39.关于酶诱导和酶抑制描述正确的是 【score:1 分】【A】当一种药物与酶诱导剂同时使用时，药物的血药浓度会下降，因此需增加药物剂量来维持疗效【此项为本题正确答案】【B】当一种药物与酶诱导剂长期同时使用后，停止使用酶诱导剂后，药物的血药浓度会上升，并可能达到或超过中毒最低浓度【此项为本题正确答案】【C】当一种药物与酶抑制剂同时使用时，药物的血药浓度会上升，因此需降低药物剂量来避免毒性【此项为本题正确答案】【D】有的药

13、物对某一药物来说是抑制剂，而对另一药物却可能是诱导剂【此项为本题正确答案】【E】有的药物对某一药物来说在初期使用时为抑制剂，而长期服用后却可能是诱导剂【此项为本题正确答案】本题思路：40.影响药物代谢的生理性因素和病理性因素，包括 【score:1 分】【A】物种差异【此项为本题正确答案】【B】性别差异【此项为本题正确答案】【C】年龄差异【此项为本题正确答案】【D】合并用药 【E】基因多态性【此项为本题正确答案】本题思路：41.关于第一相反应的正确描述为 【score:1 分】【A】主要为引入官能团反应【此项为本题正确答案】【B】是母体药物分子本身通过氧化、还原和水解等途径引入极性基团【此项为

14、本题正确答案】【C】第一相反应的产物也可以直接排泄【此项为本题正确答案】【D】为第二相反应铺垫【此项为本题正确答案】【E】主要是氧化反应【此项为本题正确答案】本题思路：42.葡萄糖醛酸结合反应 【score:1 分】【A】是哺乳类动物最重要的结合反应【此项为本题正确答案】【B】结合物失去药理活性 【C】结合物具有较高的水溶性【此项为本题正确答案】【D】凡含有-OH、-COOH、-NU2 或-SH 的化合物，均可与葡萄糖醛酸结合，生成-型的 O-、N-或 S-葡萄糖醛酸苷【此项为本题正确答案】【E】尿核苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)是各种受体的葡萄糖醛酸的供体【此项为本题正确答案】本题思路：4

15、3.药物在药酶作用下的体内代谢有下述哪些特点 【score:1 分】【A】饱和性【此项为本题正确答案】【B】部位特异性【此项为本题正确答案】【C】底物结构的选择性【此项为本题正确答案】【D】竞争性【此项为本题正确答案】【E】线性 本题思路：44.药物代谢的产物的特点有 【score:1 分】【A】药理活性减弱以致完全失活【此项为本题正确答案】【B】与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶性增加【此项为本题正确答案】【C】少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强【此项为本题正确答案】【D】某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒性【此项为本题正确答案】【E】少量药物的代谢产物的极性降低【

16、此项为本题正确答案】本题思路：45.关于第二相反应的底物的正确描述为 【score:1 分】【A】第一相反应引入的极性基团【此项为本题正确答案】【B】药物本身所带的极性基团【此项为本题正确答案】【C】酚羟基比醇羟基具有更强的反应活性【此项为本题正确答案】【D】若有两个结合反应部位时，通常是其中一个起结合反应【此项为本题正确答案】【E】若有两个结合反应部位时，很少会有两个部位均起结合反应【此项为本题正确答案】本题思路：46.造成个体差异的原因，包括 【score:1 分】【A】遗传性因素【此项为本题正确答案】【B】酶诱导和酶抑制【此项为本题正确答案】【C】食物的影响【此项为本题正确答案】【D】生

17、理功能与病理功能的差异【此项为本题正确答案】【E】气候的变化 本题思路：47.硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛，但与葡萄糖醛酸结合相比，它对药物代谢的重要性要小得多。这是因为 【score:1 分】【A】由于大多内源性化合物需要与硫酸盐反应，使体内硫酸盐在数量上不足【此项为本题正确答案】【B】能与硫酸结合的化合物如酚、醇、N-羟基和芳香胺等，也能与葡萄糖醛酸结合，而且后者的结合趋势更强【此项为本题正确答案】【C】硫酸根离子须在结合反应前活化，再转移至被结合物上 【D】能够发生硫酸结合反应的药物基团，与葡萄糖醛酸结合相比要少得多【此项为本题正确答案】【E】体内硫酸酯酶的活性较强，形成的硫酸结合

18、物也容易酶解而脱掉硫酸【此项为本题正确答案】本题思路：48.催化第一相反应的酶包括 【score:1 分】【A】细胞色素 P-450【此项为本题正确答案】【B】磺酸转移酶 【C】单胺氧化酶【此项为本题正确答案】【D】UDP-葡糖醛酸基转移酶 【E】醇醛脱氢酶【此项为本题正确答案】本题思路：49.通常药物代谢物与母体药物相比，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易排泄，但是有些反应的代谢产物其水溶性反而降低，包括 【score:1 分】【A】硫酸结合反应 【B】脱氨基氧化反应 【C】酰肼的水解反应 【D】乙酰化反应【此项为本题正确答案】【E】甲基化反应【此项为本题正确答案】本题思路：50.催化第二相反应的酶包括 【score:1 分】【A】细胞色素 P-450 【B】磺酸转移酶【此项为本题正确答案】【C】环氧水合酶 【D】UDP-葡糖醛酸基转移酶【此项为本题正确答案】【E】醇醛脱氢酶 本题思路：