【执业药师考试】西药执业药师-药物化学-2.pdf

1、 西药执业药师-药物化学-2(总分：37.50，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：10，score:10 分)1.为超短效的巴比妥类药物是()A奋乃静 B艾司唑仑 C氟哌啶醇 D硫喷妥钠 E氟西汀 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：2.苯海拉明的化学名为()A二甲胺基乙醇二苯甲醚 B2-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺 C2-二乙胺基乙醇二苯甲基胺 D1-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺 E1-二甲胺基乙醇二苯甲基醚 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：3.氯丙嗪的化学名为()A4-3-(2

2、-氯-10H-吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇 B2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-内胺 C3-(2-氯-9H-噻吨-9-亚基)-N,N-二甲基-1-丙胺 D10-(2-二甲胺基丙基)吩噻嗪 E10、11-二氢-N,N-二甲基-5H-二甲基-二苯半b,f氮杂卓-5-基-1-丙胺 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：4.下哪个结构式是奋乃静()【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：5.与利福平描述不符的是()A为半合成抗生素 B易被亚硝酸氧化 C对第八对脑神经有显著的损害 D与异烟肼、乙

3、胺丁醇合用有协同作用 E遇光易变质 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：6.地西泮的化学名为()A1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 B5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 C1-甲基-5-(2-氯苯基)-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 D5-(2-氯苯基)-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 E5-(2-氯苯基)-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 【score:1 分】【A】【此项为本题正确

4、答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：7.下哪个结构式是盐酸普鲁卡因()【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：8.盐酸异丙肾上腺素化学名为()A4-(2-异丙胺基-1-羟基)乙基-1,2-苯二酚盐酸盐 B4-(2-异丙胺基-1-羟基)乙基-1,3-苯二酚盐酸盐 C4-(2-异丙胺基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐 D4-(2-异丙胺基乙基)-1,3-苯二酚盐酸盐 E4-(1-异丙胺基-2-羟基)乙基-1,2-苯二酚盐酸盐 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：9.苯巴比妥的化学名为()A5-苯基-2,4,

5、6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 B5-乙基-5-苯基-1-甲基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 C5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 D5-乙基-5-(1-甲基苯基)-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 E5-乙基-5-(3-甲基苯基)-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：10.硫酸阿托品不具有哪个性质()A无色结晶 B易被水解 C其旋光异构体间活性差别大 D易溶于水 E显托品烷生物碱鉴别反应 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答

6、案】【D】【E】本题思路：二、B 型题(总题数：8，score:12.50)A易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性 B能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力 C增加分配系数，降低解离度 D影响电荷分布和脂溶性 E增加水溶性，增加与受体结合力 【score:2 分】(1).药物分子中引入氨基()【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).药物分子中引入羟基()【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).药物分子中引入酰胺基()【score:0.50】【A】【B】【此项为

7、本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).药物分子中引入卤素()【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：A在体内代谢成亚砜 B代谢后产生环氧化物，与 DNA 作用生成共价键化合物 C在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 D在体内有 10%的药物经 O-脱甲基后生成吗啡 E进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物 【score:2 分】(1).局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是()【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是()【sc

8、ore:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).黄曲霉 B1的致癌机理是()【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).利多卡因中枢副作用的原因是()【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：A螺内酯 B地尔硫(卓)C胺碘酮 D洛伐他汀 E氯贝丁酯 【score:1.50】(1).在体内可迅速被酯酶分解为活性代谢物酸的是()【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).体内主要代谢途径为 N-脱乙基的药是()【sc

9、ore:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).体内代谢主要途径为脱乙酰基，N-脱甲基和 O-脱甲基的是()【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：A艾滋病 B全身性带状疱疹 C艾滋病前期症状 D肺结核 E肝炎 【score:1 分】(1).利巴韦林临床用于治疗()【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).阿昔洛韦临床用于治疗()【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：A头孢派酮 B头孢噻吩钠 C头孢克洛 D头孢

10、噻肟钠 E头孢羟氨苄 【score:1.50】(1).3 位是乙酰氧甲基，7 位侧链上含有 2-氨基 4-噻唑基的头孢菌素是()【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).3 位上有氯取代，7 位上有 2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是()【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).3 位为乙酰氧甲基，7 位上有 2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是()【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：A甲氨蝶呤 B巯嘌呤 C卡莫氟 D阿糖胞苷 E卡莫司汀 【score:

11、1.50】(1).直接作用于 DNA，用于治疗脑瘤的药物是()【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是()【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).具有抑制 DNA 多聚酶及少量掺入 DNA 作用的药物为()【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：AN-甲基化反应 B17-位羟基氧化为酮基 C3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄 D芳环羟基化 E氧化脱卤 【score:1.50】(1).醋酸氢化可

12、的松的体内主要代谢途径为()【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).米非司酮的体内主要代谢途径为()【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).雌二醇的体内主要代谢途径为()【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：A维生素 B6 B维生素 C C维生素 A1 D维生素 B2 E维生素 D3 【score:1.50】(1).水溶液呈右旋光性，且显酸性的是()【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2)

13、.具有多烯结构，侧链上有四个双键，对紫外光不稳定的是()【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).与 FeCl3作用呈红色，在制备注射液时，不能用含铁盐的砂芯过滤的是()【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：三、X 型题(总题数：15，score:15 分)11.解离度对弱碱性药物药效的影响()【score:1 分】【A】在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸收【此项为本题正确答案】【B】在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收 【C】在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收【此项为本题正确

14、答案】【D】在肠道中(pH8.4)，易解离，不易被吸收 【E】碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收【此项为本题正确答案】本题思路：12.下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是()【score:1 分】【A】对乙酰氨基酚【此项为本题正确答案】【B】苯巴比妥【此项为本题正确答案】【C】布洛芬 【D】吲哚美辛 【E】阿司匹林 本题思路：13.注射剂室温放置易吸收 CO2而产生沉淀的药物是()【score:1 分】【A】苯妥英钠【此项为本题正确答案】【B】地西泮 【C】丙戊酸钠 【D】奋乃静 【E】苯巴比妥钠【此项为本题正确答案】本题思路：14.维生素 C 具备的性质是()【score:1 分

15、】【A】具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂【此项为本题正确答案】【B】有 4 种异构体，其中以 L(+)苏阿糖型异构体具有最强的生物活性【此项为本题正确答案】【C】结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有 3 种互变异构体【此项为本题正确答案】【D】化学结构中含有两个手性碳原子【此项为本题正确答案】【E】又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性 本题思路：15.下列哪些药物具有苯并二氮卓母核()【score:1 分】【A】艾司唑仑【此项为本题正确答案】【B】硝西泮【此项为本题正确答案】【C】卡马西平 【D】地尔硫卓 【E】阿米替林 本题思路：16.以下与氟尿嘧啶的化学名、性质

16、、用途等相符的是()【score:1 分】【A】化学名为：5-氟-N-己基-3,4-二氢-2,4-氧代-1-(2H)-嘧啶羰酰胺 【B】卡莫氟为氟尿嘧啶的前体药物 【C】化学名为：5-氟-2,4(1H,3H)嘧啶二酮【此项为本题正确答案】【D】可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液【此项为本题正确答案】【E】抗瘤谱较广，为治疗实体癌首选药物，毒性也较大【此项为本题正确答案】本题思路：17.吗啡及其合成代用品产生镇痛作用的结构特点()【score:1 分】【A】分子中有 1 个平坦的芳环结构【此项为本题正确答案】【B】分子中有 1 个碱性中心，在生理 pH 条件下部分电离成阳离子【此项为本题正确答案】【C】

17、苯环与碱性中心位于同一个平面内【此项为本题正确答案】【D】哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应【此项为本题正确答案】【E】苯环以平伏键与哌啶环相连接 本题思路：18.下列哪些因素可能影响药效()【score:1 分】【A】药物的脂水分配系数【此项为本题正确答案】【B】药物与受体的结合方式【此项为本题正确答案】【C】药物的解离度【此项为本题正确答案】【D】药物的电子云密度分布【此项为本题正确答案】【E】药物的立体结构【此项为本题正确答案】本题思路：19.以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系()【score:1 分】【A】2 位被吸电子基团取代时活性增强【此项为本题正

18、确答案】【B】吩噻嗪 10 位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔 3 个碳原子为宜【此项为本题正确答案】【C】侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等【此项为本题正确答案】【D】吩噻嗪环 10 位氨原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药【此项为本题正确答案】【E】碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长【此项为本题正确答案】本题思路：20.以下在化学结构中含有两个以上手性中心的药物是()【score:1 分】【A】乙胺丁醇【此项为本题正确答案】【B】布洛芬 【C】头孢氨苄【此项为本题正确答案】【D】萘普生 【E】阿莫西林【此项为本题正确答案】本题

19、思路：21.关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的()【score:1 分】【A】亲脂性越强，药效越强 【B】亲脂性越小，药效越强 【C】亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响 【D】作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性【此项为本题正确答案】【E】吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关【此项为本题正确答案】本题思路：22.以下叙述中符合普萘洛尔的是()【score:1 分】【A】具有手性碳原子，目前临床使用外消旋体【此项为本题正确答案】【B】酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化【此项为本题正确答案】【C】为非选择性 受体阻断剂【此项为本题正确答案】【D】在肝脏代谢，生成-萘酚，

20、与葡萄糖醛酸结合排出【此项为本题正确答案】【E】对热稳定，光对其有催化氧化作用【此项为本题正确答案】本题思路：23.以下与青蒿素相符的是()【score:1 分】【A】为高效、速效抗疟药，治疗恶性疟效果好，但复发率稍高【此项为本题正确答案】【B】我国发现的新型抗疟药【此项为本题正确答案】【C】化学结构中含有羧基 【D】化学结构中有内酯结构【此项为本题正确答案】【E】化学结构中含有过氧键【此项为本题正确答案】本题思路：24.以下与盐酸溴己新相符的是()【score:1 分】【A】化学名为 4-(2-氨基-3,5-二溴苯基)甲基氨基环己醇盐酸盐 【B】临床用作镇咳药 【C】化学名为 N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐【此项为本题正确答案】【D】在水中极微溶解【此项为本题正确答案】【E】代谢物为氨溴索，具有同样的活性【此项为本题正确答案】本题思路：25.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有()【score:1 分】【A】疏水键【此项为本题正确答案】【B】氢键【此项为本题正确答案】【C】离子偶极键【此项为本题正确答案】【D】范德华力【此项为本题正确答案】【E】共价键 本题思路：