【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-40-2-2.pdf

1、 西药执业药师药学专业知识(一)-40-2-2(总分：100.01，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：35，score:87.50)1.结构与 受体拮抗剂相似，具有 R 和 S 两种旋光异构体，有轻度 受体拮抗作用的抗心律失常药物是【score:2.50】【A】普鲁卡因胺 【B】利多卡因 【C】普罗帕酮【此项为本题正确答案】【D】奎尼丁 【E】美西律 本题思路：解析 普罗帕酮结构中含有芳氧丙胺结构片段，因此其具有一定的 受体拮抗作用。2.与局麻药物利多卡因结构类似，以醚键代替其结构中酰胺键的药物为【score:2.50】【A】普鲁卡因 【B】美西律【此项为本题正确答案】【C】普罗帕

2、酮 【D】奎尼丁 【E】多非利特 本题思路：解析 美西律以分子内的醚键取代了利多卡因结构中的酰胺键。3.分子中含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是【score:2.50】【A】胺碘酮【此项为本题正确答案】【B】普鲁卡因胺 【C】奎尼丁 【D】美西律 【E】普罗帕酮 本题思路：解析 胺碘酮结构中含有碘原子，因此可以影响甲状腺素的代谢。4.具有如下结构的药物属于 【score:2.50】【A】受体拮抗剂 【B】选择性 1 受体拮抗剂 【C】非选择性 受体拮抗剂【此项为本题正确答案】【D】受体激动剂 【E】受体激动剂 本题思路：解析 此结构为拉贝洛尔的结构，拉贝洛尔为

3、非选择性 受体阻断剂。5.肾上腺素 受体拮抗剂侧链氨基的取代基一般为【score:2.50】【A】哌啶基 【B】芳基 【C】甲基 【D】乙基 【E】异丙基【此项为本题正确答案】本题思路：解析 大部分“洛尔”药物均含有芳氧丙胺或苯乙醇胺的结构，其中氮原子上的取代基多为异丙基。6.不含有芳氧丙胺结构的药物为【score:2.50】【A】美托洛尔 【B】普萘洛尔 【C】拉贝洛尔【此项为本题正确答案】【D】倍他洛尔 【E】比索洛尔 本题思路：解析 拉贝洛尔有别于其他“洛尔”类药物，其药效团结构为苯乙胺，而非其他药物结构式中都含有芳氧丙胺结构。7.下列叙述中哪一项与普萘洛尔相符【score:2.50】【

4、A】为选择性 1 受体拮抗剂 【B】为选择性 2 受体拮抗剂 【C】临床使用其右旋体 【D】属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘环【此项为本题正确答案】【E】临床使用其左旋体 本题思路：解析 普萘洛尔的名称中已经暴露其结构特点，即：分子内含有萘环。目前临床使用的仍是普萘洛尔的消旋体。其也是非选择性的药物。8.下列药物中含有两个手性碳原子的药物为【score:2.50】【A】拉贝洛尔【此项为本题正确答案】【B】美托洛尔 【C】普萘洛尔 【D】倍他洛尔 【E】比索洛尔 本题思路：解析 除了拉贝洛尔之外，其他药物均只有一个手性碳原子。9.关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，错误的是【score:2.

5、50】【A】受热或受撞击容易爆炸 【B】比硝酸异山梨醇酯的半衰期长 【C】比硝酸异山梨醇酯的活性弱 【D】是硝酸异山梨醇酯的体内活性代谢产物 【E】比硝酸异山梨醇酯更易进入中枢系统【此项为本题正确答案】本题思路：解析 单硝酸异山梨醇酯与硝酸异山梨醇酯相比少了一个硝酸酯的结构，而多了一个羟基，致使其极性增强，中枢作用减弱。10.化学结构为的药物属于【score:2.50】【A】抗高血压药 【B】抗心绞痛药【此项为本题正确答案】【C】抗心力衰竭药 【D】抗心律失常药 【E】抗动脉粥样硬化药 本题思路：解析 硝酸酯类药物为典型的抗心绞痛药物，因此，硝酸酯是此类药物的结构特征。11.下列药物中不具有手

6、性的为【score:2.50】【A】硝苯地平【此项为本题正确答案】【B】尼莫地平 【C】尼卡地平 【D】氨氯地平 【E】尼群地平 本题思路：解析“地平”类药物中二氢吡啶环中的 4 位可能显示出手性，如果 3，5 位或者 2，6 位的取代不同，则其具有手性。硝苯地平分子内，3，5位均为甲酸甲酯取代，而 2，6 位均为甲基取代，因此，硝苯地平不显示手性。12.下列药物中不含有甲酸甲酯结构的是【score:2.50】【A】硝苯地平 【B】尼莫地平【此项为本题正确答案】【C】尼卡地平 【D】氨氯地平 【E】尼群地平 本题思路：解析“地平”类药物中的酯键多存在于二氢吡啶环上的 3，5 位。尼莫地平结构中

7、，3，5位的取代分别为异丙基酯和甲氧基乙基酯。13.下列哪个药物的 2 位不具有甲基取代【score:2.50】【A】硝苯地平 【B】尼莫地平 【C】尼卡地平 【D】氨氯地平【此项为本题正确答案】【E】尼群地平 本题思路：解析 氨氯地平的 2 位为 2-氨基乙氧基甲基取代，而非甲基取代。14.下列哪个药物中，3，5 位均含有甲酸甲酯的为【score:2.50】【A】硝苯地平【此项为本题正确答案】【B】尼莫地平 【C】非洛地平 【D】氨氯地平 【E】尼群地平 本题思路：解析 硝苯地平分子内，3，5 位均为甲酸甲酯取代，而 2，6 位均为甲基取代。15.下列药物中含有两个氯原子的为【score:2

8、.50】【A】硝苯地平 【B】尼莫地平 【C】非洛地平【此项为本题正确答案】【D】氨氯地平 【E】尼群地平 本题思路：解析 非洛地平分子中，4 位苯基上存在两个氯原子取代。16.容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞，用于扩张脑血管的药物为【score:2.50】【A】硝苯地平 【B】尼莫地平【此项为本题正确答案】【C】尼卡地平 【D】氨氯地平 【E】尼群地平 本题思路：解析 尼莫地平容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。17.下列叙述中与地尔硫革不符的是【score:2.50】【A】属于苯并硫氮杂革类钙通道阻滞剂 【B】分子结构中有两个手性碳原子，临床使用(2S3S)-异构体 【C】

9、口服吸收完全，且无首过效应【此项为本题正确答案】【D】体内主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基 【E】临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用 本题思路：解析 地尔硫革具有首过效应。18.下列叙述中与维拉帕米不符的是【score:2.50】【A】分子中有手性碳，右旋体比左旋体的作用强的多 【B】呈弱酸性，pKa=8.6 【C】分子内含有氰基 【D】维拉帕米的代谢物为 N-脱甲基化合物，也就是去甲维拉帕米 【E】属于苯硫氮革类药物【此项为本题正确答案】本题思路：解析 地尔硫革属于苯硫氮革类药物；而维拉帕米属于苯烷基胺类药物。19.下列药物中不具有抗高血压作用的是【score:

10、2.50】【A】卡托普利 【B】替米沙坦 【C】依那普利 【D】非诺贝特【此项为本题正确答案】【E】雷米普利 本题思路：解析 非诺贝特属于降血脂药物。20.下列关于马来酸依那普利的叙述错误的是【score:2.50】【A】是血管紧张素转化酶抑制剂 【B】含有三个手性中心，均为 S 型 【C】是依那普利拉的前药，在体内经水解代谢后产生药效 【D】分子内含有巯基【此项为本题正确答案】【E】为双羧基的 ACE 抑制剂 本题思路：解析 分子内含有巯基的药物为卡托普利。21.含有磷酰酯结构的 ACE 抑制剂是【score:2.50】【A】雷米普利 【B】依那普利 【C】福辛普利【此项为本题正确答案】【D

11、】卡托普利 【E】贝那普利 本题思路：解析 福辛普利分子内含有磷原子是其主要的结构特点。22.下列药物中含有苯并七元环结构的为【score:2.50】【A】卡托普利 【B】依那普利 【C】福辛普利 【D】赖诺普利 【E】贝那普利【此项为本题正确答案】本题思路：解析 贝那普利用苯并氮杂革环取代了经典“普利”类药物中的吡咯环。23.下列药物中不是前体药物的为【score:2.50】【A】赖诺普利【此项为本题正确答案】【B】依那普利 【C】福辛普利 【D】雷米普利 【E】贝那普利 本题思路：解析 两个非前药的 ACE 抑制剂为卡托普利和赖诺普利。24.以碱性的赖氨酸基团取代经典的丙氨酸残基，口服吸收

12、优于依那普利拉的药物为【score:2.50】【A】雷米普利 【B】赖诺普利【此项为本题正确答案】【C】福辛普利 【D】卡托普利 【E】贝那普利 本题思路：解析 赖诺普利结构中的赖氨酸片段是其重要结构特征。25.依那普利是对依那普利拉进行结构修饰得到的前体药物，其修饰位点是针对于【score:2.50】【A】对羧基进行成酯的修饰【此项为本题正确答案】【B】对羟基进行成酯的修饰 【C】对氨基进行成酰胺的修饰 【D】对酸性基团进行成盐的修饰 【E】对碱性基团进行成盐的修饰 本题思路：解析 依那普利属于双羧基药物，因此，主要是针对其羧基进行的修饰。26.结构中不含有四氮唑环的血管紧张素受体拮抗剂是【

13、score:2.50】【A】缬沙坦 【B】氯沙坦 【C】替米沙坦【此项为本题正确答案】【D】坎地沙坦 【E】厄贝沙坦 本题思路：解析 替米沙坦主要结构特征就是其分子内不含有四氮唑环。27.结构中含有螺环的血管紧张素受体拮抗剂是【score:2.50】【A】缬沙坦 【B】氯沙坦 【C】替米沙坦 【D】坎地沙坦 【E】厄贝沙坦【此项为本题正确答案】本题思路：解析 螺环是厄贝沙坦的结构特征。28.临床以前药形式使用的血管紧张素受体拮抗剂是【score:2.50】【A】缬沙坦 【B】氯沙坦 【C】替米沙坦 【D】坎地沙坦【此项为本题正确答案】【E】厄贝沙坦 本题思路：解析 临床使用的坎地沙坦酯是坎地沙

14、坦的前药。29.结构中含有两个苯并咪唑环的药物为【score:2.50】【A】缬沙坦 【B】氯沙坦 【C】替米沙坦【此项为本题正确答案】【D】坎地沙坦 【E】厄贝沙坦 本题思路：解析“交替”出现的咪唑环，即为替米沙坦。30.化学结构为的药物属于【score:2.50】【A】ACE 抑制剂 【B】血管紧张素受体拮抗剂【此项为本题正确答案】【C】质子泵抑制剂 【D】钙离子通道阻滞剂 【E】HMG-CoA 抑制剂 本题思路：解析 血管紧张素受体拮抗剂主要由联苯、咪唑和三氮唑构成。其中联苯是必不可少的部分。31.关于洛伐他汀性质和结构的说法错误的是【score:2.50】【A】洛伐他汀是通过微生物发酵

15、制得的 HMG-CoA还原酶抑制剂 【B】洛伐他汀结构中含有内酯环 【C】洛伐他汀在体内水解后，生成的 3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构 【D】洛伐他汀在临床上通常以钙盐形式制成注射剂使用【此项为本题正确答案】【E】洛伐他汀具有多个手性中心 本题思路：解析 洛伐他汀是天然来源的 HMG-CoA还原酶抑制剂；洛伐他汀是个前药，结构中含有内酯环；分子内含有 8 个手性中心。32.结构中含有六元环的血脂调节药物是【score:2.50】【A】阿托伐他汀 【B】吉非贝齐 【C】非诺贝特 【D】洛伐他汀【此项为本题正确答案】【E】氯贝丁酯 本题思路：解析 含有六元内酯环的“他汀”类药物为：洛伐他

16、汀和辛伐他汀。33.结构中含有 3，5-二羟基戊酸结构，属于洛伐他汀半合成的衍生物为【score:2.50】【A】阿托伐他汀 【B】氟伐他汀 【C】瑞舒伐他汀 【D】辛伐他汀 【E】普伐他汀【此项为本题正确答案】本题思路：解析 普伐他汀属于洛伐他汀的半合成产物，且其内酯环已经开环形成了 3，5-二羟基戊酸结构。34.下列叙述不正确的是【score:2.50】【A】非诺贝特分子内含有乙酯的结构【此项为本题正确答案】【B】吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物 【C】苯扎贝特分子内含有对氯苯甲酰氨结构 【D】苯氧乙酸类药物可明显降低 VLDL 并可调节性的升高 HDL 水平 【E】苯氧乙酸类药物结构由芳

17、基和脂肪酸两部分组成 本题思路：解析 非诺贝特分子内含有异丙酯结构。35.下列叙述与阿托伐他汀不符的是【score:2.50】【A】分子内含有嘧啶结构【此项为本题正确答案】【B】属于合成的羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 【C】临床常使用其钙盐 【D】分子结构中具有二羟基戊酸侧链和多取代的吡咯环 【E】分子内含有两个手性中心 本题思路：解析 分子内含有嘧啶结构的“他汀”类药物为瑞舒伐他汀。二、配伍选择题(总题数：2，score:12.50)【A】奎尼丁 【B】利多卡因 【C】美西律 【D】普罗帕酮 【E】胺碘酮【score:7.50】(1).分子中存在手性碳原子，且(R)-和(S)-异构体在药

18、效和药代动力学有明显差异的抗心律失常药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).分子内含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 普罗帕酮结构中含有芳氧丙胺结构片段，因此其具有一定的 受体拮抗作用；美西律是基于局麻药利多卡因结构得到的；胺碘酮分子内含有碘原子，结构与甲状腺素类似。【A】美托洛尔 【B】拉贝洛尔 【C】普萘洛尔 【D】比索洛尔 【E】沙丁胺醇【score:5.01】(1).含有异丙氧乙氧基结构的药物是【score:1.67】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).含有萘环结构的药物是【score:1.67】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).含有两个手性碳的药物是【score:1.67】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 比索洛尔结构中含有异丙氧乙氧基结构；普萘洛尔中含有萘环；拉贝洛尔中含有两个手性碳。