【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-5-1-2.pdf

1、 西药执业药师药学专业知识(一)-5-1-2(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：14，score:86 分)【A】离子-偶极和偶极-偶极相互作用 【B】氢键 【C】电荷转移复合物 【D】范德华引力 【E】分子内氢键【score:6 分】(1).氯喹与疟原虫 DNA 之间形成的主要键合方式是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶之间形成的主要键合方式是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).水杨酸甲酯可以形成【score:2 分】【A】【

2、B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 氯喹与靶点之间存在电荷转移复合物作用力，磺酰胺类利尿剂与碳酸酐酶形成氢键，而水杨酸甲酯在分子内部可形成氢键。【A】普罗帕酮 【B】萘普生 【C】扎考必利 【D】丙氧酚 【E】甲基多巴【score:10 分】(1).对映异构体之间具有相同的药理活性和强度的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).对映异构体之间具有相同的药理活性，但强弱不同的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).对映异构体中一个有活性，一个没有活性的是【score

3、:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).对映异构体之间产生相反活性的是【score:2分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(5).对映异构体之间产生不同类型药理活性的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 对映异构体之间具有相同的药理活性和强度的代表药物是普罗帕酮(抗心律失常方面)、氟卡尼。对映异构体之间具有相同的药理活性，但强弱不同的代表药物是氯苯那敏、萘普生。对映异构体中一个有活性，一个没有活性的代表药物是甲基多巴、氨己烯酸。对映异构体之间产生相反活性的代表药物是哌西那

4、朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。对映异构体之间产生不同类型药理活性的是右丙氧酚与左丙氧酚、奎宁与奎尼丁。对映异构体之间一个有活性，一个有毒性的代表药物是乙胺丁醇、氯胺酮、丙胺卡因、青霉胺、米色安林、四咪唑、左旋多巴。【A】依托唑啉 【B】扎考必利 【C】甲基多巴 【D】氨己烯酸 【E】哌西那朵【score:6 分】(1).对映异构体之间活性相反，(R)-对映体是 5-HT 3 受体激动剂，(S)-对映体是 5-HT 3 受体拈抗剂的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).对映异构体之间活性相反，右旋体是阿片受体激动剂，左旋体是阿片

5、受体拮抗剂的药物是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).对映异构体之间活性相反，左旋体是利尿剂，右旋体是抗利尿剂的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 对映异构体之间活性相反，一般需要拆分才能应用，否则一个对映体将会抵消另一个对映体的部分药效。依托唑啉的左旋体具有利尿作用，右旋体则有抗利尿作用；扎考必利的(R)-对映体是 5-HT 3 受体激动剂，(S)-对映体是 5-HT 3 受体拮抗剂；(+)-哌西那朵是阿片受体激动剂，(-)-哌西那朵是阿片受体拮抗剂，但右旋体活性更强，所以哌西那

6、朵不拆分的话，外消旋体表现为部分激动剂作用。【A】镇痛药 【B】镇咳药 【C】抗疟药 【D】抗心律失常药 【E】抗结核药【score:8 分】(1).丙氧酚的右旋体是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).丙氧酚的左旋体是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).奎尼丁的用途是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).奎宁的用途是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 丙氧酚的异构体之间活性不同

7、，左旋体镇咳，右旋体镇痛。奎尼丁与奎宁是对映异构体，奎宁为抗疟药，奎尼丁为抗心律失常药。【A】氯苯那敏 【B】甲基多巴 【C】氨己烯酸 【D】普罗帕酮 【E】乙胺丁醇 【score:6 分】(1).对映异构体具有相同的药理作用，右旋体活性大于左旋体的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).L-对映异构体有活性，D-对映异构体无活性的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).D-对映异构体有活性，L-对映异构体毒性大的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为

8、本题正确答案】本题思路：解析 氯苯那敏的右旋体活性大于左旋体；L-甲基多巴是降压药，D-甲基多巴没活性；D-乙胺丁醇有活性，L-乙胺丁醇毒性大。【A】解离度 【B】分配系数 【C】立体构型 【D】空间构象 【E】电子云密度分布【score:4 分】(1).影响手性药物对映体之间活性差异的主要因素是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).影响结构非特异性全身麻醉药活性的主要因素是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 药物结构中含有手性原子时，手性原子上的基团在空间排列上会存在不同的方向，即立体

9、结构有所不同，这种立体结构不同可以造成对映异构体之间药理活性、强度、毒性等方面存在差异。非特异性结构药物的药效与结构关系不大，其药效主要由理化性质决定，其中吸入性全身麻醉药就属于结构非特异性药物，影响其药效的理化性质主要是脂水分配系数。【A】苯妥英 【B】塞替派 【C】可乐定 【D】丙戊酸钠 【E】保泰松【score:6 分】(1).结构中具有苯环，苯环羟化代谢后失活的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).结构中具有苯环，苯环羟化代谢后活性增强的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：

10、(3).结构中具有苯环，但不发生苯环羟化代谢的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 含有苯环的化合物，如果苯环上没有取代基，没有空间障碍影响，容易被羟化酶代谢，即苯环羟化代谢。苯妥英经苯环羟化后，代谢物水溶性增大，很难进入中枢产生抗癫痫作用，所以代谢失活。保泰松苯环羟化代谢产物有活性，开发上市后命名为羟基保泰松或羟布宗。可乐定和丙磺舒含有苯环，但不发生羟化代谢。【A】苯环羟化 【B】酮基还原 【C】羟基氧化 【D】O-脱甲基 【E】N-脱甲基 华法林的代谢途径存在立体选择性【score:4 分】(1).(+)-(R)-华法林主要发生【s

11、core:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).(-)-(S)-华法林主要发生【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 华法林的代谢与其立体结构相关，右旋体发生酮基还原，左旋体发生苯环羟化。A B C D E【score:8 分】(1).发生 N-脱异丙基和脱氨氧化代谢的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).结构中的二氯乙酰基侧链氧化代谢后生成酰氯，产生毒性的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：

12、(3).羰基-碳原子经代谢羟化后，代谢物仍具有活性的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).苯环上甲基发生羟化代谢，并进一步氧化成羧酸，代谢失活的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 普萘洛尔在体内发生 N-脱异丙基和脱氨氧化代谢。氯霉素结构中具有二氯乙酰基，代谢后生成的酰氯代谢物具有较强毒性。地西泮可发生 1-脱甲基代谢和 3-羟化代谢，代谢物替马西泮(3-羟基化代谢物)和奥沙西泮(1-脱甲基、3-羟基化代谢物)仍有活性，甲苯磺丁脲苯环上的甲基容易发生羟化代谢，并进一步氧化为羧

13、酸后失活。【A】氯霉素 【B】甲芬那酸 【C】吲哚美辛 【D】(+)-(S)-美沙酮 【E】可待因【score:4 分】(1).发生 O-脱甲基代谢，代谢物具有生物活性的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).发生 O-脱甲基代谢，代谢物失去生物活性的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 可待因含有 3-甲氧基，发生 O-脱甲基代谢生成吗啡，仍有活性。吲哚美辛含有 5-甲氧基，脱去甲基则失活。【A】氯霉素 【B】甲芬那酸 【C】普萘洛尔 【D】(+)-(S)-美沙酮 【E】丙戊酸

14、钠【score:6 分】(1).发生酮基还原，并具有立体选择性代谢特征的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).发生硝基还原，生成的羟胺中间体具有致癌和细胞毒等副作用的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).发生苯环上甲基氧化，生成羧酸化合物的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 美沙酮属于氨基酮类镇痛药，其结构上的酮基可被立体选择性还原为羟基，如(+)-(S)-美沙酮经代谢生成(-)-(3S，6S)-关沙醇；氯霉素苯环上的硝

15、基经历亚硝基、羟胺等中间步骤后，被还原为芳伯氨基，其中羟胺代谢物具有致癌和细胞毒作用；甲芬那酸苯环上的甲基可发生苄位羟化氧化，并进一步生成羧酸代谢物。【A】6-甲基巯嘌呤 【B】阿苯达唑 【C】硫喷妥 【D】舒林酸 【E】塞替派【score:8 分】(1).属于前药，经 S-氧化代谢生成亚砜才有活性的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).属于前药，经 S-脱氧代谢生成硫醚代谢物才有生物活性的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).经脱硫氧化代谢后，脂溶性下降，导致药物作用强度减

16、弱的是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).经脱硫氧化代谢后，生成另一个有活性的抗肿瘤药物的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 阿苯达唑本身为硫醚结构，S 原子被氧化成亚砜后，显示活性。舒林酸本身为亚砜结构，被还原为硫醚才有活性，也可被氧化为砜而失活。硫喷妥含有 C=S 结构，脱去硫原子生成 C=O 结构，成为戊巴比妥，脂溶性降低，药效降低。塞替派含有 C=S 结构，经脱硫氧化生成 C=O，该代谢物仍有活性，称为替哌。【A】普鲁卡因 【B】普鲁卡因胺 【C】利多卡因 【D】丙胺卡因 【

17、E】非那西汀【score:6 分】(1).具有酯基，绝大部分水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇的局麻药是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).具有酰胺结构，但只有(-)-(R)-异构体水解，生成具有高铁血红蛋白症毒性代谢物的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).发生 N-羟基化代谢，毒性加大，已被市场淘汰的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 普鲁卡因是具有苯甲酸酯结构的局部麻醉药，酯基水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇后失

18、去活性；丙胺卡因是具有酰胺结构的局部麻醉药，但只有(-)-(R)-对映体发生水解代谢，具有立体选择性代谢特征，代谢物具有高铁血红蛋白症毒性；非那西汀是具有酰胺结构的解热镇痛药，其酰胺基团可发生 N-氧化生成羟胺，毒性较大。【A】渗透效率 【B】溶解速率 【C】胃排空速度 【D】解离度 【E】酸碱度 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类【score:4 分】(1).阿替洛尔属于第类，是高水溶性、低渗透性的水溶性药物，其体内吸收取决于【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).卡马西平属于第类，是低水溶性、高渗透性的亲

19、脂性药物，其体内吸收取决于【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 阿替洛尔水溶性高，其转运速度快，而渗透性差，穿透生物膜能力差，所以其吸收取决于渗透性低到什么程度。卡马西平则是相反，水溶性差，所以吸收取决于溶解速率。二、多项选择题(总题数：7，score:14 分)1.有关药物脂水分配系数(P)的叙述，正确的是【score:2 分】【A】药物具有合适的脂水分配系数才有利于药效的发挥【此项为本题正确答案】【B】是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比【此项为本题正确答案】【C】P 值越大，药物的脂溶性越小 【D】脂溶性越大，药物

20、的吸收程度越高 【E】对于作用于中枢神经系统的药物来说，脂溶性越大越好 本题思路：解析 合理的脂水分配系数才能保证药物既有很好的渗透性(穿透生物膜能力)，又有很好的溶解性(水相中转运能力)，才能保证药物的吸收。P值等于非水相中药物浓度除以水相中药物浓度，所以P 值越大，脂溶性越大。任何药物的吸收都要求 P 值在一个合理的范围内，对于中枢神经系统药物而言也是一样。2.具有低亲水性和低亲脂性，体内吸收比较困难的药物有【score:2 分】【A】特非那定【此项为本题正确答案】【B】地尔硫革 【C】吡罗昔康 【D】酮洛芬【此项为本题正确答案】【E】呋塞米【此项为本题正确答案】本题思路：解析 特非那定、

21、酮替芬、呋塞米的亲水性和渗透性均差，转运速度和穿透生物膜能力均差，所以口服吸收困难。3.下列药物中，在胃中容易吸收的有【score:2 分】【A】戊巴比妥【此项为本题正确答案】【B】麻黄碱 【C】地西泮 【D】咖啡因【此项为本题正确答案】【E】茶碱【此项为本题正确答案】本题思路：解析 弱酸性药物巴比妥类、阿司匹林在胃中主要以分子形式存在，容易吸收。碱性极弱的药物，如咖啡因和茶碱，在酸性胃中解离也很少，主要在胃中吸收。4.下列药物中，容易在肠道吸收的有【score:2 分】【A】地西泮【此项为本题正确答案】【B】奎宁【此项为本题正确答案】【C】麻黄碱【此项为本题正确答案】【D】氨苯砜【此项为本题

22、正确答案】【E】胍乙啶 本题思路：解析 弱碱性药物，如奎宁、地西泮、麻黄碱、氨苯砜，在胃中解离多，分子形式少，不容易吸收。但在肠道中，由于肠道 pH 升高，药物解离少，分子形式多，容易吸收。强碱性药物胍乙啶在胃肠道均容易解离，很难吸收。5.下列药物，在消化道吸收能力较差的是【score:2 分】【A】阿司匹林 【B】季铵盐【此项为本题正确答案】【C】磺酸类药物【此项为本题正确答案】【D】咖啡因 【E】胍乙啶【此项为本题正确答案】本题思路：解析 季铵盐类药物本身为离子型；磺酸类药物酸性较强，在胃肠道中完全解离为离子型；胍乙啶碱性较强，在胃肠道中绝大多数以离子形式存在，上述药物在胃肠道很难吸收。6

23、.与药效有关的药物理化性质包括【score:2 分】【A】溶解度【此项为本题正确答案】【B】脂水分配系数【此项为本题正确答案】【C】渗透性【此项为本题正确答案】【D】酸碱性【此项为本题正确答案】【E】解离度和 pKa【此项为本题正确答案】本题思路：解析 溶解度、脂水分配系数、渗透性都是描述药物水溶性、脂溶性的概念，影响药物的药效。药物酸碱性、解离度和 pK a 则是与药物的分子型、离子型数量有关的性质，同样影响药物的药效。7.影响非特异性结构药物活性的因素包括【score:2 分】【A】溶解度【此项为本题正确答案】【B】解离度【此项为本题正确答案】【C】脂水分配系数【此项为本题正确答案】【D】立体构型 【E】键合特性 本题思路：解析 非特异性结构药物的药效主要由理化性质决定，A、B、C 选项均是药物的理化性质，其中吸入性全身麻醉药药效则主要由脂水分配系数决定。立体构型是描述药物结构的名词，键合特性是描述药物与靶点作用的名词。