中级主管药师相关专业知识（药剂学）-试卷12.pdf

1、 中级主管药师相关专业知识【药剂学】-试卷 12(总分：72 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：20，score:40 分)1.不属于非特异性蛋白质稳定剂的是【score:2 分】【A】蔗糖 【B】海藻糖 【C】甘油 【D】1山梨醇 【E】乳糖【此项为本题正确答案】本题思路：糖和多元醇属于非特异性蛋白质稳定剂。常用的有蔗糖、海藻糖、甘油、甘露醇、山梨醇(1一 10)。乳糖属于还原糖，会与氨基酸相互作用，因此不属于非特异性蛋白稳定剂。本题答案为 E。2.为提高非注射给药的蛋白质类药物的生物利用度，不可采用的办法是【score:2 分】【A】对药物进行化学修饰或制成前体药物 【B】

2、应用吸收促进剂 【C】使用酶抑制剂 【D】制成肠溶制剂【此项为本题正确答案】【E】离子电渗法经皮给药 本题思路：为提高蛋白质类药物的生物利用度，一般采用对药物进行化学修饰或制成前体药物；应用吸收促进剂；使用酶抑制剂；或采用离子电渗法经皮给药等方法。肠道消化酶种类多，是人体分解蛋白质的主要场所，因此制成肠溶制剂不能提高生物利用度。本题答案为 D。3.蛋白质类药物口服给药存在的主要问题不包括【score:2 分】【A】胃酸催化降解 【B】胃肠道内酶水解 【C】饮食影响药物吸收【此项为本题正确答案】【D】胃肠道黏膜通过性查 【E】肝脏的首过效应 本题思路：蛋白质类药物口服给药主要存在四个问题：胃酸催

3、化降解；胃肠道内酶水解；胃肠道黏膜通过性差；肝脏的首过效应。本题答案为 C。4.蛋白质类药物经直肠给药的优势是【score:2 分】【A】水解酶活性低，pH 接近中性【此项为本题正确答案】【B】血管相对其他给药部位丰富 【C】药物吸收后可进入上腔静脉，避免首过效应 【D】生物利用度较其他途径高 【E】给药方式简便 本题思路：由于直肠内水解酶活性比胃肠道低，而且pH 接近中性，所以药物破坏吸收较少，且药物吸收后基本上可避免肝脏的首过效应，直接进入全身血液循环，同时也不像口服药物会受到胃排空及食物的影响。本题答案为 A。5.目前胰岛素制剂最普遍的给药方式仍为【score:2 分】【A】口服给药 【

4、B】经皮给药 【C】直肠给药 【D】皮下注射【此项为本题正确答案】【E】吸入给药 本题思路：胰岛素目前主要靠皮下注射给药，而且每天需频繁注射(34 次)，某些患者需终身给药。本题答案为 D。6.蛋白质类药物经皮给药的主要障碍是【score:2 分】【A】首过效应明显 【B】皮肤穿透性低【此项为本题正确答案】【C】生物利用度低 【D】给药方式复杂 【E】水解酶活性高 本题思路：皮肤的穿透性低是多肽和蛋白质类药物透皮吸收的主要障碍，但皮肤的水解酶活性相当低，这对多肽与蛋白质类药物经皮给药创造了有利条件。本题答案为 B。7.蛋白质类药物制剂中药物的活性测定方法是【score:2 分】【A】IEC 法

5、和 SEC 法 【B】HPLC 法和 RPHPLC 法 【C】药效学方法和放射免疫测定法【此项为本题正确答案】【D】SDSPAGE 法和 HPLC 法 【E】紫外分光光度法 本题思路：蛋白质类药物制剂中药物的活性测定是评价制剂工艺可行性的重要方面，活性测定方法有药效学方法和放射免疫测定法，以及十二烷基硫酸钠一聚丙烯酰胺凝胶电泳法。8.下列选项不属于影响药物制剂稳定性的处方因素是【score:2 分】【A】pH 值 【B】溶剂 【C】温度【此项为本题正确答案】【D】离子强度 【E】表面活性剂 本题思路：药物制剂的组成相当复杂，除主药外还加入大量辅料，环境中的 pH，缓冲剂，溶剂离子强度，表面活性

6、剂，赋形剂与附加剂都可能影响主药。温度属于影响药物制剂稳定性的外界因素。所以答案为 C。9.下列不属于光敏感药物的是【score:2 分】【A】叶酸 【B】利巴韦林【此项为本题正确答案】【C】氯丙嗪 【D】氢化可的松 【E】维生素 B 本题思路：有些药物分子受辐射(光线)作用使分子活化而产生分解，此种反应叫光化降解，其速度与系统的温度无关。这种易被光降解的物质叫光敏感物质。如氯丙嗪、异丙嗪、核黄素、氢化可的松、强的松、叶酸、维生素 A、维生素 B、辅酶 Q10、硝苯吡啶等。利巴韦林不属于光敏感药物。所以答案为 B。10.盐酸可卡因的降解途径是【score:2 分】【A】光学异构化 【B】聚合

7、【C】水解【此项为本题正确答案】【D】氧化 【E】脱羧 本题思路：盐酸可卡因属于酯类药物，此类药物含有酯键，所以发生的降解反应是水解。所以答案为 C。11.某药降解服从一级反应，其消除速度常数k=002天，其十分之一衰期是【score:2 分】【A】527 天【此项为本题正确答案】【B】257 天 【C】527 天 【D】257 天 【E】725 天 本题思路：一级反应的十分之一衰期公式 t 0.9=01054k。将数据代入即为 527 天。所以答案为 A。12.按照 BronstedLowry 酸碱理论关于广义酸碱催化说法正确的是【score:2 分】【A】像盐酸普鲁卡因在 H+和 OH-的

8、催化下水 解，这种催化作用叫广义酸碱催化 【B】接受质子的物质叫广义上的碱【此项为本题正确答案】【C】给出质子的物质叫广义上的碱 【D】常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐等均不是广义的酸碱 【E】酯类药物只能在 H+和 OH-才能催化水解，不能发生广义酸碱催化 本题思路：Bronsted-Lowry 酸碱理论指出接受质子的物质叫广义上的碱、给出质子的物质叫广义上的酸；酯类药物在 H+和 OH-催化下水解，这种催化作用叫专属酸碱催化或特殊酸碱催化，酯类药物不仅能在 H+和 OH-催化水解，在广义的酸碱(如醋酸盐、磷酸盐、硼酸盐等缓冲液)作用下发生也能发生广义酸碱催化。所以答案为 B。13.不属于药物制

9、剂化学性配伍变化的是【score:2 分】【A】维生素 C 泡腾片放入水中产生大量气泡【此项为本题正确答案】【B】头孢菌素遇氯化钠溶液产生头孢烯 4 一羟酸钙沉淀 【C】两性霉素 B 加入复方氯化钠溶液中，药物发生聚集 【D】多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会变成粉红或紫色 【E】维生素 C 与烟酰胺混合变成橙红色 本题思路：本题考查药物制剂配伍的相关知识，其中维生素 C 泡腾片放入水中产生大量气泡是物理性变化，不属于化学性变化，所以答案为 A。14.枸橼酸(相对湿度为 74)和蔗糖(相对湿度845)混合，其中枸橼酸占混合物的 40，蔗糖占混合物的 60，其混合物的相对湿度为【score:2

10、 分】【A】45 【B】75 【C】59 【D】63【此项为本题正确答案】【E】80 本题思路：根据 Elder 的假说，水溶性药物混合物的相对湿度约等于各成分的相对湿度的乘积CRHAB=CRHACRHB(前提是在各成分间不能发生反应情况下)将数据代入，即为 6253。所以答案为D。15.关于配伍变化的错误表述是【score:2 分】【A】两种以上药物配伍使用时，应避免一切配伍变化【此项为本题正确答案】【B】配伍禁忌是指可能引起治疗作用减弱甚至消失，或导致毒副作用增强的配伍变化 【C】配伍变化包括物理的、化学的和药理的三方面配伍变化 【D】药物的配伍变化又称为疗效的配伍变化 【E】药物相互作用

11、包括药动学的相互作用和药效学的相互作用 本题思路：药物配伍变化应避免药效出现不符合临床要求的配伍变化，但根据药物作用机制，可以有目的的对药物进行联合使用，以加强临床效果，如丙磺舒与青霉素合用，可以竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌，从而提高青霉素疗效，所以答案为 A。16.关于药物制剂稳定性的叙述，正确的是【score:2 分】【A】药物的降解速度与粒子强度无关 【B】液体制剂的辅料影响药物稳定性，而固体制剂的辅料不影响药物的稳定性 【C】药物的降解速度与溶剂无关 【D】零级反应的速度与反应物浓度无关【此项为本题正确答案】【E】经典恒温法适用于所有药物的稳定性 本题思路：本题考查药物制剂稳定性的相

12、关知识。药物的降解速度与粒子强度、溶剂有关；液体制剂的辅料影响药物的稳定性，固体制剂的辅料也影响药物稳定性，如一些片剂的润滑剂对乙酰水杨酸的稳定性有一定的影响；经典恒温法并不适用于所有药物的稳定性研究，所以答案为 D。17.固体药物制剂稳定性的特点不包括【score:2 分】【A】一般属于多相体系的反应 【B】固体药物降解速度较慢 【C】降解反应一般始于固体外部 【D】固体制剂中的均匀性较液体制剂好【此项为本题正确答案】【E】药物的固体剂型在降解过程中常出现平衡现象 本题思路：固体药物制剂稳定性具有如下特点：一般属于多相体系的反应，反应系统中可能包括气相、液相和固相；固体药物降解速度一般较慢，

13、需较长时间和精确分析方法；降解反应一般始于固体表面，反应过程中，内部分子受到已反应的外部分子的保护；固体药剂中的均匀性较液体药剂差，重现性不如液体药剂；药物的固体剂型在降解过程中常出现平衡现象，此时温度与反应速度的关系宜适用 Vant Hoft 方程。所以答案为 D。18.影响药物稳定性的外界因素不包括【score:2 分】【A】湿度 【B】包装材料的铝箔 【C】储存点的光线 【D】复方制剂的配伍【此项为本题正确答案】【E】温度 本题思路：药物由于受到外界因素，如空气、光、热、氧化、金属离子等的作用，常常发生分解，使得 药物疗效降低，甚至产生未知的毒性物质。复方制剂的配伍不是外界因素。所以答案

14、为 D。19.下列药物不是通过氧化途径降解的是【score:2 分】【A】吗啡 【B】肾上腺素 【C】维生素 C 【D】安乃近 【E】青霉素【此项为本题正确答案】本题思路：氧化是药物降解最常见反应之一。药物的氧化作用与其化学结构有关。酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物极易氧化。吗啡、肾上腺素属酚类药物；维生素 C 属烯醇类药物；安乃近属吡唑酮类。而青霉素属酰胺类药物，易通过水解反应降解。所以答案为 E。20.大气中的氧是引起药物制剂氧化的主要因素，下列防止药物氧化措施表述不正确的是【score:2 分】【A】在溶液和容器中通人惰性气体如二氧化碳或氮气，置换水中的氧气，并且二氧化碳的驱氧

15、效果强于氮气 【B】对于一些固体药物，可采取真空包装 【C】对一些受 pH 值影响较大液体制剂，驱氧时，仍通入驱氧效果较好的二氧化碳【此项为本题正确答案】【D】配液时使用新鲜煮沸放冷的注射用水 【E】为了防止易氧化药物的自动氧化，在制剂中加入抗氧化剂 本题思路：空气中的氧是引起药物氧化的主要因素，防止氧化的措施有：配液时使用新鲜的煮沸放冷的注射用水、在溶液中和容器空间通人惰性气体如二氧化碳或氮气，置换水中的氧气、在药物中加入一定的抗氧剂，并且所加抗氧剂不能和药物本身的各成分发生反应、对于一些固体药物，可采取真空包装。虽然二氧化碳的驱氧效果强于氮气，当通入的二氧化碳至饱和时，氧气的残存量是 00

16、5 mol.L-1，当通入的氮气至饱和时，氧气的残存量是 036 mol.L-1，但是二氧化碳溶于水中会改变 pH 值，所以受 pH 值影 响的液体制剂不能用二氧化碳来驱氧。所以答案为C。二、B1 型题(总题数：4，score:32 分)A 采用棕色瓶密封包装 B 制备过程中充入氮气 C 产品冷藏保存 D 处方中加入 EDTA 钠盐 E 调节溶液的pH 值【score:6 分】(1).为避免氧气的存在而加速药物的降解，如何处理【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).光照射可加速药物的氧化应，如何处理【score:2 分】【A】【此项为本题正确

17、答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).所制备的药物溶液对热极为敏感，如何处理【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：对于易氧化的品种，在溶液中和容器空间通入惰性气体，如二氧化碳或氮气，除去氧气，防止氧化；光敏感的药物制剂，制备过程中要避光操作。这类药物制剂应采用棕色玻璃瓶包装或容器内衬垫黑纸，避光贮存。A 长期实验 B 加速实验 C 强光照射实验 D 高湿度实验 E 高温实验【score:6 分】(1).供售品要求三批，按市售包装，在温度(252)、相对湿度(6010)条件下放置 12 个月，并每 3 个月取一次样【score:2 分】【A

18、】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).供售品要求三批，按市售包装，在温度(402)、相对湿度(755)条件下放置 6 个月，期间 1、2、3、6 月取一次样【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).供试品开口放置于适宜的洁净容器中，在温度60C 条件下放置 10 天，于第 5、10 天取一次样【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：高湿度实验是将供试品开口置于恒湿密闭容器中，在 25分别于相对湿度 905条件下放置 10 天，于第 5、10 天取样，按稳定性重点考察项目进行

19、检测，同时准确称量实验前后供试品的重量，以考察供试品吸湿潮解性能。长期实验是在接近药品实际贮存条件下进行，取供试品 3 批，按市售包装在温度 252、相对湿度 6010的条件下放置12 个月，并每 3 个月取样一次。其目的是为制定药物的有效期提供依据。加速实验是在超常条件下进行，其目的是通过加速药物的化学或物理变化，预测药物稳定性，为新药申报临床研究与申报生产提供必要资料，原料药和药物制剂均需要进行此项实验；同样取供试品 3 批，按市售包装在温度 402、相对湿度 755的条件下放置 6 个月，1、2、3、6 月取样一次，按稳定性重点考察项目检测。高温实验是将供试品开口置于适宜洁净容器中，在

20、60放置 10天，于第 5、10 天取样，按稳定性重点考察项目进行检测，同时准确称量实验前后供试品的重量，以考察 供试品风化失重情况。强光照射实验是供试品开口置于适宜的光学仪器中，于照度为 45005001x 的条件下放置 10 天，于第 5、10 天取样，按稳定性重点考察项目进行检测，特别要注意供试品外观变化，有条件还应采用紫外光照射(200 Whrm 2)。A 溶解扩散 B 限制扩散(微孔途径)C 主动转运 D 易化扩散 E 胞饮作用【score:10 分】(1).需要载体帮助由高浓度侧向低浓度侧扩散的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(

21、2).水溶性的小分子物质和水可通过何种方式通过生物膜【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).需要载体帮助但不消耗能量的转运方式是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).脂溶性药物可通过何种方式通过生物膜【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(5).蛋白质可通过何种方式通过生物膜【score:2分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：促进扩散又称易化扩散，需要载体帮助由高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程。易化扩散有饱和

22、现象，可被结构类似的物质竞争抑制，它不需要消耗能量，顺浓度梯度转运，转运速率大大超过被动转运。被动扩散过程不需要载体，也不需要能量，有溶解扩散和限制扩散(微孔途径)两种途径。脂溶性药物可通过溶解扩散通过生物膜，因为脂溶性药物可溶于液态脂质膜中，易于通过生物膜。细胞膜上有许多孔径 041 nm 的微孔，水溶性的小分子物质和水可由此扩散通过即限制扩散。生物膜具有流动性可以主动变形而将某些物质摄人细胞，称为胞饮。某些高分子物质，如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素和重金属等，可按胞饮方式吸收。A 表观分布容积 B 血脑屏障 C 肝脏 D 肝肠循环 E 首过效应【score:10 分】(1).能够保护中枢系

23、统，选择性摄取外来物质【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).药动学一个重要参数，是将全血或血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).参加药物代谢的微粒体酶系通常存在于【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢，而进入血循环的原药量减少的现象【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(5).在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：脑组织与血液之间存在屏障作用，对外来物质有选择性摄取的能力称为血脑屏障。表观分布容积是药动学的一个重要参数，是将全血或血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。参与药物代谢的酶中的微粒体酶系主要存在于肝脏。肝肠循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象。